中文名稱(chēng)

恩替卡韋中文同義詞恩替卡韋;9-(4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊-1-基)鳥(niǎo)嘌呤;ENTECAVIR恩替卡韋;恩替卡韋(抗肝炎);無(wú)水恩替卡韋;恩替卡;恩替卡韋標(biāo)準(zhǔn)品;恩替卡韋-D2英文名稱(chēng)Entecavir英文同義詞EntecavirUSPImpurityB;Aids098045;Aids-098045;Etv;Enticavir;EntikaweiPian;2-Amino-9-((1S,3R,4S)-4-hydroxy-3-(hydroxymethyl)-2-methylenecyclopentyl)-3H-purin-6(9H)-one,99.7%;(1S,3R,4S)-9-[4-Hydroxy-3-(hydroxyMethyl)-2-Methylenecyclopentyl]guanineCAS號(hào)142217-69-4分子式C12H15N5O3分子量277.28EINECS號(hào)604-279-5

恩替卡韋性質(zhì)熔點(diǎn)249-252°C沸點(diǎn)661.4±65.0°C(Predicted)密度1.81±0.1g/cm3(Predicted)儲(chǔ)存條件-20°C溶解度DMSO(Slightly),Methanol(SChemicalbookparingly)形態(tài)powder酸度系數(shù)(pKa)14.22±0.60(Predicted)顏色whitetobeige旋光性(opticalactivity)[α]/D+25to+40°,c=0.2inH2O

乙肝治療一線藥物恩替卡韋是一種用于治療乙肝病毒感染的新一代鳥(niǎo)嘌呤核苷類(lèi)似物口服藥，主要用于治療成人伴有病毒復(fù)制活躍和血清轉(zhuǎn)氨酶持續(xù)增高，或肝組織學(xué)為活動(dòng)性病變的慢性乙型肝炎，是目前降病毒最快最強(qiáng)、變異幾率最低的核苷類(lèi)似物。數(shù)據(jù)表明：不同的慢性乙肝患Chemicalbook者，包括核苷初治、核苷經(jīng)治以及肝硬化的患者，通過(guò)使用恩替卡韋片治療可以迅速控制病情，輕松抵達(dá)治療的現(xiàn)實(shí)終點(diǎn)，即乙肝病毒不可測(cè)；通過(guò)堅(jiān)持治療，相當(dāng)一部分患者可以抵達(dá)治療的滿意終點(diǎn)，即e抗原血清學(xué)轉(zhuǎn)換，部分患者甚至可抵達(dá)治療的理想終點(diǎn)，即表面抗原轉(zhuǎn)陰。

作用機(jī)制本品為鳥(niǎo)嘌呤核苷類(lèi)似物，對(duì)乙肝病毒（HBV）多聚酶具有抑制作用。它能夠通過(guò)磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽，三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時(shí)。通過(guò)與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥(niǎo)嘌呤核苷競(jìng)爭(zhēng)，恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶（逆轉(zhuǎn)錄酶）的所有三種活性：（1）HChemicalbookBV多聚酶的啟動(dòng)；（2）前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成；（3）HBVDNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對(duì)HBVDNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)為0.0012μM。恩替卡韋三磷酸鹽對(duì)細(xì)胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱，Ki值為18至于160μM。