中文名稱
奧利司他中文同義詞奧利司他,脂肪酶抑制劑;奧利斯他、奧爾利司他、奧列司他、賽尼可、奧利斯特;奧利司他[發(fā)酵類];ORLISTAT奧利司他;奧利司他50%微丸;奧利司他5G;奧利司他(甾體);四氫利潑斯汀英文名稱Orlistat英文同義詞(S)-2-FORMYLAMINO-4-METHYL-PENTANOICACID(S)-1-[[(2S,3S)-3-HEXYL-4-OXO-2-OXETANYL]METHYL]-DODECYLESTER;RO-18-0647;(-)-TETRAHYDROLIPSTATIN;ORLISTAT;N-FORMYL-L-LEUCINE(1S)-1-[[(2S,3S)-3-HEXYL-4-OXO-2-OXETANYL]METHYL]DODECYLESTER;Orlistat(synthetase/compound);Orlistat(synthesis);Orlistat(FerMentation)
CAS號96829-58-2分子式C29H53NO5分子量495.73EINECS號639-755-1
奧利司他性質(zhì)
熔點(diǎn)<50°C比旋光度D20-32.0°(c=1inchloroform)沸點(diǎn)615.9±30.0°C(Predicted)密度0.976±0.06g/cm3(Predicted)儲存條件2-8°C溶解度DMSO:19mg/mL形態(tài)solid酸度系數(shù)(pKa)14.59±0.23(PredicteChemicalbookd)顏色whiteMerck14,6869穩(wěn)定性Stablefor1yearfromdateofpurchaseassupplied.SolutionsinDMSOorethanolmaybestoredat-20°forupto1week.InChIKeyAHLBNYSZXLDEJQ-FWEHEUNISA-N
新型減肥降脂藥
奧利司他是目前國際公認(rèn)的一種新型減肥降脂藥，市面上銷售的商品名稱為賽尼可，1998年首次在新西蘭上市，當(dāng)年銷售額達(dá)1.46億美元,2007年銷售了5.38億美元,目前奧利司他占據(jù)全球減肥市場80%的市場份額，僅中國香港地區(qū)一年的銷售額就達(dá)到8000萬美元。奧利司他是長效和強(qiáng)效的特異性胃腸道脂肪酶抑制劑，常溫下為白色或類白色粉未，不溶于水，溶于氯仿，易溶于乙醇，通過與胃和小腸腔內(nèi)胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性絲氨酸部位形成共價(jià)鍵使酶失活。食物中的脂肪不能分解為游離脂肪酸和單Chemicalbook?；视?，因而脂肪不能被吸收和利用，從而減少人體的熱量攝入，控制體重。該藥無需通過全身吸收發(fā)揮藥效。在常用劑量下，脂肪的吸收可被抑制30%?？诜蠛苌傥眨谀c道內(nèi)可被代謝失活，代謝部位在胃腸道壁，消除半衰期約為14~19小時(shí)。約97%的本品隨糞便排泄，其中83%以原形排出。臨床上奧利司他可應(yīng)用于肥胖癥及高脂血癥。一般情況下，一次可口服120mg，一日三次，于餐中或餐后1小時(shí)服用。服藥2周后體重可開始下降。可連續(xù)服用6~12個(gè)月，如劑量增大至每日400mg以上時(shí)，其作用不再增強(qiáng)。
性狀
白色結(jié)晶性粉末，幾乎不溶于水，易溶于氯仿，極易溶于甲醇和乙醇，易于熱解，熔點(diǎn)為40℃～42℃。其分子是含有四個(gè)手性中心的非對映異構(gòu)體，在波長處529nm，其乙醇溶液具負(fù)旋光性。
適應(yīng)證
本品結(jié)合輕度低熱量飲食適用于肥胖和體重超重者，包括那些已經(jīng)出現(xiàn)與肥胖相關(guān)的危險(xiǎn)因素的患者的長期治療。本品具有長期的體重控制(減輕體重、維持體重和預(yù)防反彈)的療Chemicalbook效。服用奧利司他可以降低與肥胖相關(guān)的危險(xiǎn)因素和肥胖相關(guān)的其他疾病的發(fā)病率，包括高膽固醇血癥、Ⅱ型糖尿病、糖耐量減低、高胰島素血癥、高血壓、并可減少臟器中的脂肪含量。
用途 Orlistat是一種通用的脂肪酶抑制劑，作用于人體十二指腸液的PL，IC50為122 ng/ml。
關(guān)鍵字： 奧利司他;四氫利潑斯汀;賽尼可;脂肪酶抑制劑;奧利司他原料廠家;
杭州柯萊生物醫(yī)藥科技有限公司主要經(jīng)營化工、精細(xì)化工、醫(yī)藥原料藥、醫(yī)藥中間體、獸藥原料藥
自主研發(fā)并申報(bào)國家發(fā)明50多項(xiàng)，已取得國家發(fā)明證書35項(xiàng)。公司主要從事飼料添加劑、化妝品原料、
食品添加劑、保健品原料、香精香料、工業(yè)電子材料、精細(xì)化學(xué)品、化學(xué)試劑、醫(yī)藥中間體及原料藥與一
體的的生產(chǎn)、經(jīng)驗(yàn)、加工與銷售，及進(jìn)出口貿(mào)易等服務(wù)，擁有進(jìn)出口自主權(quán)。
主要經(jīng)營產(chǎn)品：司美格魯肽，阿法諾肽，索瑪魯肽，他達(dá)那非，甾體激素原料、生長激素原料，鹽酸
氮芥，磷酸奧司他韋，奧司他韋，男性抗檢測95項(xiàng)壯陽保健原料；抗檢測116項(xiàng)目減肥通便排油原料，鹽
酸特布他林99.5%，鹽酸奧洛他定99.6%，鹽酸萘必洛爾。