瑞盧戈利性質(zhì)熔點(diǎn)228°C(decomp)(Solv:ethylacetate(141-78-6);tetrahydrofuran(109-99-9))密度1.442±0.06g/cm3(Predicted)儲(chǔ)存條件Storeat-20°C溶解度DMSO:20.0(MaxConc.mg/mL);32.1(MaxConc.mM)Ethanol:1.0(MaxConc.mg/mL);1.6(MaxConc.mM)形態(tài)Acrystallinesolid酸度系數(shù)(pKa)13.17±0.70(Predicted)InChIKeyAOMXMOCNKJTRQP-UHFFFAOYSA-NSMILESN(C1=CC=C(C2SC3=C(C=2CN(C)C)C(=O)N(C2=NN=C(OC)C=C2)C(=O)N3CC2=C(F)C=CC=C2F)C=C1)C(NOC)=O瑞盧戈利用途與合成方法簡介目前，瑞盧戈利已經(jīng)在1期、2期和3期臨床試驗(yàn)的近1600名研究參與者中進(jìn)行了評(píng)估。Relugolix在每日口服一次時(shí)，可以迅速降低女性的雌激素和孕激素水平。武田制藥通過一系列在日本進(jìn)行的臨床III期研究，對(duì)比了Relugolix與leuprorelin(亮丙瑞林)治療月經(jīng)過多的子宮纖維化的安全性和有效性，以及上述兩個(gè)藥物在治療與子宮纖維化有關(guān)的疼痛癥狀上的安全性和有效性，最終證實(shí)了relugolix用于子宮纖維瘤的的安全性和有效性。此外，武田制藥進(jìn)行了relugolix的子宮內(nèi)膜異位和前列腺癌的II期臨床研究，證實(shí)relugolix能顯著減輕子宮內(nèi)膜異位引起的疼痛，也能降低血清睪酮到去勢(shì)水平并顯著降低前列腺特異性抗原(PSA)。應(yīng)用瑞盧戈利(Relugolix)，化學(xué)名稱為N-(4-(1-(2,6-二氟芐基)-5-((二甲氨基)甲基)-3-(6-甲氧基-3-噠嗪基)-2,4-二氧代-1,2,3,4-四氫噻吩并[2,3-d]嘧啶-6-基)苯基)-N'-甲氧基脲。其是由Myovant公司和武田藥業(yè)(Takeda)共同開發(fā)的一種新藥，是一種小分子促性腺激素釋放素(GnRH)受體拮抗劑，有潛力用于子宮纖維瘤、子宮內(nèi)膜異位、前列腺癌等適應(yīng)癥。