Cenicriviroc (TAK-652) 是一種可口服的 CCR2/CCR5 雙重拮抗劑,同時可抑制 HIV-1 和 HIV-2,具有顯著的抗炎、抗感染的功效。
Cenicriviroc可防止人類免疫缺陷病毒1型(HIV-1)進(jìn)入細(xì)胞[2].關(guān)于4株R5 HIV-2臨床分離株檢測,有效濃度50%EC50對于cenicriviroc為0.03,0.33,0.45和0.98nM。雙熱帶和 X4 熱帶 HIV-2 菌株對頭孢利韋羅克和 EC 耐藥50在 >1000 nM,MPI 分別為 33% 和 4%[3].
Cenicriviroc(≥20mg / kg /天)顯著減少體內(nèi)單核細(xì)胞/巨噬細(xì)胞募集。在這些劑量下,頭孢里韋羅顯示出抗纖維化作用,在三種纖維化動物模型中,膠原蛋白沉積以及膠原1型蛋白和mRNA表達(dá)顯著減少。在NASH模型中,頭孢利韋羅顯著降低非酒精性脂肪性肝病活動評分。西尼利韋羅治療對身體或肝/腎重量沒有顯著影響[1].
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