Bezafibrate 是 PPAR 的激動劑,對人和鼠 PPARα,PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 分別為 50 μM,60 μM,20 μM 和 90 μM,55 μM,110 μM;Bezafibrate 是一種降血脂劑。
Bezafibrate 是 PPAR 的激動劑,對小鼠 PPARα、PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 分別為 90 μM、55 μM、110 μM,對人 PPARα、PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 分別為 50 μM、60 μM、20 μM PPARδ,分別為[1]。Bezafibrate (>200 μM) 對人視網(wǎng)膜微血管內(nèi)皮細胞 (HRMEC) 和人視網(wǎng)膜色素上皮 ARPE-19 細胞顯示出顯著的細胞毒性。Bezafibrate (30-100 μM) 抑制腫瘤壞死因子 (TNF) α 誘導的炎癥因子并調(diào)節(jié) HRMEC 中 TNFα 誘導的核因子 (NF)-κB 反式激活。Bezafibrate 抑制 VEGF 誘導的 HRMECs 遷移,并抑制白細胞介素 (IL)-1β 誘導的 ARPE-19 細胞分泌 VEGF[2]。
Bezafibrate (0.5%) 顯著降低 TallyHo 小鼠的血漿脂質(zhì)和葡萄糖水平,并增加胰腺中的胰島面積。Bezafibrate 還可以改善能量消耗和代謝靈活性。此外,Bezafibrate 可改善脂肪變性、改變脂質(zhì)組成并增加肝臟中的線粒體質(zhì)量[3]。
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