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盧比克替定,Lurbinectedin
  • 盧比克替定,Lurbinectedin

盧比克替定；497871-47-3

價格 詢價
包裝 25KG/桶
最小起訂量 1KG/桶
發(fā)貨地 陜西
更新日期 2024-12-18
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產(chǎn)品詳情

中文名稱:盧比克替定英文名稱:Lurbinectedin
CAS:497871-47-3產(chǎn)地: 陜西
純度規(guī)格: 98%產(chǎn)品類別: 中間體
2024-12-18 盧比克替定 Lurbinectedin 25KG/桶/RMB 陜西 98% 中間體

魯貝替定名稱

中文名魯貝替定
英文名unii-2cn60tn6zs
英文別名更多

 魯貝替定生物活性

描述Lurbinectedin (PM01183) 是新型的DNA小槽共價粘合劑，具有高效的抗腫瘤活性; 抑制RMG1和RMG2的IC50值分別為1.25和1.16 nM。
相關(guān)類別
信號通路 >> 其他 >> 其他
研究領(lǐng)域 >> 癌癥
靶點

IC50: 1.25 nM (RMG1), 1.16 nM (RMG2)[1]

體外研究PM01183是一種新的合成四氫異喹啉生物堿，目前正處于臨床開發(fā)階段，用于治療實體瘤。活細胞中的PM01183-DNA加合物引起雙鏈斷裂，引發(fā)S期積累和凋亡。 PM01183的有效細胞毒活性在23細胞系小組中確定，平均GI50值為2.7nM [2]。 Lurbinectedin在體外對化學敏感性和化學抗性人卵巢透明細胞癌（CCC）細胞具有顯著的抗腫瘤活性[1]。
體內(nèi)研究小鼠CCC細胞異種移植物顯示lurbinectedin顯著抑制腫瘤生長。 Lurbinectedin加SN-38可產(chǎn)生顯著的協(xié)同效應[1]。在四種人類癌癥的小鼠異種移植模型中，PM01183顯著抑制腫瘤生長，而沒有治療動物的體重減輕[2]。單一的lurbinectedin或順鉑聯(lián)合療法可有效治療順鉑敏感和順鉑耐藥的臨床前卵巢腫瘤模型。對于聯(lián)合治療，觀察到最強的協(xié)同效應，尤其是在順鉑耐藥腫瘤中。 Lurbinectedin腫瘤生長抑制與增殖減少，異常有絲分裂增加率和隨后誘導的細胞凋亡有關(guān)[3]。
細胞實驗MTS測定用于分析每種藥物的作用。將細胞接種在96孔板中并用PM01183（0,0.1,0.3,1,3nM）處理。孵育48小時后，通過在加入MTS 1小時后測定溶解的甲product產(chǎn)物的A490nm來評估存活細胞的數(shù)量。細胞活力計算如下：Aexp組/ Acontrol×100 [1]。
動物實驗小鼠：小鼠移植OVAX1和OVAX1R腫瘤的片段，當腫瘤達到均勻的可觸知大小時，隨機分配到治療組：i）安慰劑; ii）Lurbinectedin（0.18 mg / kg）; iii）順鉑（3.5mg / kg）;和iv）Lurbinectedin加順鉑（0.18 + 3.5 mg / kg）。每周靜脈內(nèi)給藥一次，連續(xù)3周（第0,7和14天）。最后一劑（第21天）后7天，處死動物，解剖卵巢并稱重。將代表性片段在氮氣中冷凍或固定，然后加工用于石蠟包埋[3]。
參考文獻

[1]. Takahashi R, et al. Preclinical Investigations of PM01183 (Lurbinectedin) as a Single Agent or in Combination with Other Anticancer Agents for Clear Cell Carcinoma of the Ovary. PLoS One. 2016 Mar 17;11(3):e0151050.

[2]. Leal JF, et al. PM01183, a new DNA minor groove covalent binder with potent in vitro and in vivo anti-tumour activity. Br J Pharmacol. 2010 Nov;161(5):1099-110.

[3]. Vidal A, et al. Lurbinectedin (PM01183), a new DNA minor groove binder, inhibits growth of orthotopic primary graft of cisplatin-resistant epithelial ovarian cancer. Clin Cancer Res. 2012 Oct 1;18(19):5399-411.

 魯貝替定物理化學性質(zhì)

分子式C41H44N4O10S
分子量784.87400
精確質(zhì)量784.27800
PSA189.58000
LogP4.39350


關(guān)鍵字： 盧比克替定;Lurbinectedin;497871-47-3;生產(chǎn)廠家;

公司簡介

陜西締都醫(yī)藥化工有限公司是由締都工業(yè)集團投資與國內(nèi)研究所人員共同興建的集研發(fā)、生產(chǎn)、銷售于一體的高科技企業(yè) 。涉及煤化等基礎業(yè)務，醫(yī)藥及中間體業(yè)務，定制產(chǎn)品業(yè)務，新材料產(chǎn)品業(yè)務等化工品業(yè)務。 公司成立于2016年8月16日，現(xiàn)注冊資本壹仟萬萬人民幣，注冊地址位于西安高新區(qū)，配套產(chǎn)業(yè)和輔助設施齊全，交通方便。公司經(jīng)營范圍有化學原料藥、中間體、新型有機光電材料、精細化學品，定制開發(fā)業(yè)務，其他化學品業(yè)務，公司具有進出口貿(mào)易自主經(jīng)營權(quán)。
成立日期 2020-12-28 （4年） 注冊資本 100萬
員工人數(shù) 1-10人 年營業(yè)額 ￥ 100萬以內(nèi)
主營行業(yè) 中間體,醫(yī)藥原料 經(jīng)營模式 工廠
  • 陜西締都新材料有限公司
VIP 2年
  • 公司成立：4年
  • 注冊資本：100萬
  • 企業(yè)類型：工廠
  • 主營產(chǎn)品：材料中間體，醫(yī)藥中間體，農(nóng)藥中間體等
  • 公司地址：陜西省寶雞市鳳翔區(qū)長青工業(yè)園區(qū)
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