索瑪魯肽(semaglutide)是由丹麥諾和諾德公司(NovoNordisk)開發(fā)的新一代GLP-1(胰高血糖素樣肽-1)類似物,索瑪魯肽是基于利拉魯肽基本結(jié)構(gòu)而開發(fā)的長效劑型,其治療2型糖尿病的效果更好。諾和諾德已完成索瑪魯肽注射劑的6個(gè)PhaseIIIa研究,并已于2016年12月5日向美國食品藥品監(jiān)督管理局(FDA)遞交了索瑪魯肽每周一次注射劑的新藥注冊申請,也向歐洲藥品管理局(EMA)提交了一份市場營銷授權(quán)申請(MAA)。
另一方面,索瑪魯肽每日一次的口服制劑目前處于臨床三期。作用索瑪魯肽是基于利拉魯肽基本結(jié)構(gòu)而開發(fā)的長效劑型,其治療2型糖尿病的效果更好。
制備采用固液相合成法制備索瑪魯肽。固相合成法制備直鏈肽Aib8,Arg34GLP-1(7-37)以及脂肪側(cè)鏈?;瘎?,在堿性條件下用合成的脂肪鏈?;瘎χ辨滊腖ys26進(jìn)行修飾,得到索瑪魯肽,并通過時(shí)間分辨熒光共振能量轉(zhuǎn)移免疫測定法對自制的樣品進(jìn)行生物活性測定。
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