硫酸慶大霉素

Gentamycin Sulfate

【性狀】

慶大霉素由放線菌屬小單孢菌(Micromonospora purpura)所產(chǎn)生，由C1，C1α及C2三種成分組成，它們的抗菌活性及毒性基本一致。常用其硫酸鹽。本品按無水物計算。每1mg的效價不得少于590慶大霉素單位。效價測定1000慶大霉素單位相當于lmg的慶大霉素。白色或類白色的粉末；無臭，有引濕性。在水中易溶，在乙醇、丙酮、氯仿或乙醚中不溶。4%水溶液的pH值應為4.0～6.0。

【藥理】

（1）藥效學

對多種革蘭氏陰性菌(如大腸桿菌、克雷伯氏菌、變形桿菌、綠膿桿菌、巴斯德氏菌、沙門氏菌等)及金黃葡萄球菌(包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株)均有抗菌作用。多數(shù)鏈球菌(化膿鏈球菌、肺炎球菌、糞鏈球菌等)、厭氧菌(類桿菌屬或梭狀芽胞桿菌屬)、結核桿菌、立克次體、真菌和病毒等對本品耐藥。

（2）藥動學

本品內(nèi)服或子宮內(nèi)灌注很少吸收。肌內(nèi)注射后吸收迅速而完全。在O.5～1h內(nèi)產(chǎn)生血藥峰濃度(馬0.63h、水牛1.35h、黃牛0.65h、奶山羊1.18h、豬0.97h)。皮下注射后血藥峰濃度期稍有延緩。局部沖洗或局部應用后亦可經(jīng)體表吸收一定量。皮下或肌內(nèi)注射的生物利用度一般達90%。

吸收后主要分布于細胞外液，可在腹水、胸水、支氣管分泌物、膽汁、心包液、關節(jié)液、膿液中出現(xiàn)。在肝臟、淋巴結和肌肉組織中的濃度與血清中相仿。本品不易透過正常血腦屏障。其表觀分布容積為：成年犬、貓0.15～0.3L／kg、馬0.26～0.58L／kg、黃牛0.14L／kg。新生畜和幼畜由于細胞外液部分偏多，因而在分布容積上亦明顯較大?？赏高^胎盤組織，在胎畜中的濃度約為母體中的15%～50%。

主要經(jīng)腎小球過濾而在尿中排泄，約占投藥量的40%～80%。其消除半衰期為馬1.82～3.25h、犢2.2～2.7h、綿羊2.4h、母牛1.8h、豬1.9h、兔1h，犬、貓0.5～1.5h、水牛2.30h、黃牛3.17h、奶山羊2.29h。

【用途】

用于敏感菌引起的敗血癥、泌尿生殖系統(tǒng)感染、呼吸道感染、胃腸道感染(包括腹膜炎)、膽道感染、乳腺炎及皮膚、軟組織感染。內(nèi)服不吸收，用于腸道感染。