中文名稱: 環(huán)孢菌素
中文同義詞: 環(huán)胞菌素;環(huán)孢菌素;環(huán)孢素;環(huán)胞霉素 A;環(huán)胞霉素A;抗生素S;環(huán)孢素A;環(huán)蒽孢A
英文名稱: Cyclosporin A
英文同義詞: ol27-400;s7481f1;sandimmun;sandimmune;ANTIBIOTIC S 7481F1;ANTIBIOTIC S 7481FI;CICLOSPORIN;CICLOSPORIN A
CAS號: 59865-13-3
分子式: C62H111N11O12
分子量: 1202.61
EINECS號: 
相關(guān)類別: Active Pharmaceutical Ingredients;Organics;原料藥;Intermediates & Fine Chemicals;Peptides;Pharmaceuticals;多肽多烯類抗生素;抗生素;藥物;Protein Phosphatase;Signalling;科研試劑;免疫抑制劑;醫(yī)藥與生物化工;生化試劑;KAYQUINONE;antibiotic;微生物代謝物
Mol文件: 59865-13-3.mol
 

 
環(huán)孢菌素 性質(zhì)
熔點  148-151°C
儲存條件  2-8°C
 
溶解度  ethanol: 30 mg/mL
 
form  solid
 
color  white
 
Merck  13,2781
CAS 數(shù)據(jù)庫 59865-13-3(CAS DataBase Reference)
EPA化學物質(zhì)信息 Cyclosporin A(59865-13-3)

 
環(huán)孢菌素 用途與合成方法
免疫抑制劑 環(huán)孢菌素是由某些絲孢綱(Hyphomycetes) 真菌如光澤柱孢菌(Cylindrocarpon lucidum)和膨大彎頸霉(Tolypocladium inflatum)的培養(yǎng)液中分離出的一種親脂性環(huán)狀多肽化合物，20世紀80年代作為免疫抑制劑已在世界范圍內(nèi)被廣泛應用，現(xiàn)用于多種組織、器官移植預防排斥反應和免疫性疾病的治療。
環(huán)孢菌素一種很強的免疫抑制劑，可抑制細胞介質(zhì)的反應發(fā)作，能可逆性抑制T細胞增殖，不抑制血細胞的生成，也不影響吞噬細胞功能，因此與其他抑制劑相比，具有較少誘發(fā)或加重感染的優(yōu)點，臨床上主要用于腎、肝、心、肺、骨髓移植的抗排斥反應，可與腎上腺皮質(zhì)激素合用，但不得與其他免疫抑制劑合用。還用于某些自身免疫性疾病(如系統(tǒng)性紅斑狼瘡、狼瘡性腎炎、類風濕性關(guān)節(jié)炎、自身免疫性溶血性貧血)。試用于眼色素層炎、重型再生障礙性貧血、難治性原發(fā)性血小板減少性紫癜、銀屑病等。 
藥理作用 環(huán)孢菌素具有可逆地選擇性地改變T淋巴細胞的功能，阻止淋巴激活素基因的轉(zhuǎn)錄，干擾原信息的傳遞，抑制白細胞介素-2、干擾素和其他免疫因子的釋放，影響體液免疫和細胞免疫，抑制NK細胞的殺傷活力; 抑制淋巴細胞在抗原或促分裂原刺激下的分化與增殖。但對骨髓無活性，對B細胞的作用也很小，在治療劑量下對粒細胞的生存也無顯著抑制作用?？诜站徛煌耆瑑H4%～60%，平均為給藥量的30%; 相對生物利用度為20%～50%?？诜?～8h達峰值，平均為3.5h。個體差異顯著，如相對生物利用度腎移植病人為5%～89%，肝移植病人為8%～60%。本品為脂溶性藥物，進餐和進食油脂食物能增加吸收。膽汁缺乏、郁滯、胃排空緩慢、胃腸蠕動增加、胰腺功能失常和脂肪痢均影響本品的吸收。 
藥代動力學 口服吸收不規(guī)則，且對不同個體差異大，生物利用度為30%，但可隨治療時間延長和藥物劑量增大而增加，在肝移植后，肝病或胃腸功能混亂的患者則吸收可能減少。本品與血漿蛋白的結(jié)合率高達約90%，主要與脂蛋白結(jié)合?？诜_峰時間為3～ 4小時，全血的濃度可為血漿的2～ 9倍，成人的血漿T1/2為 19(10～ 27)小時，而兒童僅為7(7～ 19)小時。本品在肝臟代謝，經(jīng)膽道排泄至糞便中排出，僅有6%經(jīng)腎排泄，其中約0.1%仍以原形排出。 
適應證 常用于多種組織器官移植的排斥反應的預防及一些免疫性疾病的治療，亦用于腎臟病、再障性貧血、難治性潰瘍性結(jié)腸炎。在皮膚科用于頑固、難治性皮膚病，療效的為嚴重型銀屑病(包括尋常型、膿皰型、紅皮病型和關(guān)節(jié)病型);療效好的皮膚病包括白塞病、壞疽性膿皮病、扁平苔蘚，獲得性大皰性表皮松解癥等;具中等療效的疾病有普禿、特應性皮炎、慢性光線性皮炎、光線性類網(wǎng)織細胞增多癥、成人線狀I(lǐng)gA大皰性皮炎、天皰瘡、大皰性類天皰瘡(后兩種病需與糖皮質(zhì)激素合用)。此外，環(huán)孢菌素對系統(tǒng)性紅斑狼瘡、皮肌炎、系統(tǒng)性硬皮病、艾滋病、魚鱗病、皮膚T細胞淋巴瘤、毛發(fā)紅糠疹、泛發(fā)性稽留性肢端皮炎、掌跖膿皰病、男型脫發(fā)、白癜風、漸進性壞死性黃色肉芽腫、泛發(fā)性環(huán)狀肉芽腫、黏液水腫性苔蘚、丘疹性黏蛋白沉著病、甲亢等也有效。 
藥物相互作用 1，除糖皮質(zhì)激素外，本品應避免與其他任何免疫抑制劑合用。
2，本品主要在肝內(nèi)代謝滅活，凡影響肝酶活性的任何藥物都影響本品的代謝，如紅霉素、交沙霉素、強力霉素、酮康唑、H2受體拮抗劑、鈣拮抗劑、雄激素、口服避孕藥均影響肝細胞內(nèi)細胞色素P-450酶的活性，有增加本品毒性的危險。
3，卡馬西平、苯妥英鈉、苯巴比妥、異煙肼、利福平等均可使本品血藥濃度降低。
4，氨基糖苷類抗生素、復方新諾明、TMP、兩性霉素B、頭孢菌素、氮芥、非甾體抗炎藥、甘露醇、呋塞米等都可增加環(huán)孢菌素的腎毒性。
5，用本品時禁用鈣劑與增鈣劑，也不可接種疫苗。
6，長期與糖皮質(zhì)激素合用可誘發(fā)糖尿病、高血壓、潰瘍病及骨質(zhì)疏松癥等，且可增加本品的毒性。
7，在用環(huán)孢菌素之前用過其他免疫抑制劑者，病人多有整體免疫力下降而易發(fā)生感染。 
副作用 1，腎毒性：約占13%，可有腎小球血栓、腎小管阻塞、線粒體腫脹、蛋白尿、管型尿等; 偶有高尿酸血癥、高血鉀、血清肌酐升高、尿素氮升高、少尿或無尿。
2，肝毒性：低蛋白血癥、高膽紅素血癥、血清堿性磷酸酶和乳酸脫氫酶升高，當藥物血清濃度大于200ng/ml時最易發(fā)生，尤多見于原有肝炎或肝功能損害者。
3，神經(jīng)系統(tǒng)：常表現(xiàn)為運動性脊髓綜合征、小腦性共濟失調(diào)、精神錯亂、震顫、感覺異常等。
4，胃腸道反應：常見有厭食、惡心、嘔吐等。其他有反應性高血壓、多毛癥等。靜脈給藥時，罕見有嚴重過敏反應，如胸面部潮紅、呼吸困難、哮喘、心悸等; 一旦出現(xiàn)上述癥狀，應立即停藥并進行抗休克急救。 
化學性質(zhì)  從-15℃的丙酮得白色針狀結(jié)晶，熔點148～151℃，[α]D20-244°(C=0.6，氯仿)。溶于甲醇、乙醇、丙酮、乙醚或氯仿，微溶于水及飽和碳氫化合物。急性毒性LD50小鼠，大鼠，兔子(mg/kg)：107，25，＞10靜脈注射；2329，1480，＞1000口服。
用途  新型免疫抑制劑。為由十一個氨基酸組成的環(huán)狀多肽物質(zhì)。它抑制體液和細胞傳遞的免疫功能，而不抑制骨髓，不減少白細胞數(shù)。能阻止對移植組織或器官的排斥作用。臨床用于腎移植，肝、肺移植及心臟移植，另外，對自身免疫疾病，以及血吸蟲病、瘧疾、糖尿病、艾滋病等有一定療效，還有抗炎癥性能。
用途  用于治療白血病、癌、腎移植、結(jié)核病等
用途  性狀：白色或類白色粉末，無臭無味。在甲醇、乙醇或乙腈中極易溶解，在醋酸乙酯中易溶，在丙酮或乙醚中溶解，在水中幾乎不溶。比旋度取本品，精密稱定，加甲醇溶解并制成每1ml中含10mg的溶液，依法測定，比旋度為-182°至-192° 用途：生化研究。抑制T細胞受體信號傳導路徑 
生產(chǎn)方法  以多孢木霉菌(Tolypocladium inflatum Cams)為生產(chǎn)菌株。75L罐內(nèi)裝50L種子培養(yǎng)基，接種5×109個孢子，Ph=5.4—4.3，培養(yǎng)72h，得到一級種子液。750L發(fā)酵罐內(nèi)裝500L發(fā)酵培養(yǎng)基，種入上述一級種子液，培養(yǎng)6天，得二級種子液。4500L發(fā)酵罐內(nèi)裝3000L發(fā)酵培養(yǎng)基，發(fā)酵12天，得到環(huán)孢素發(fā)酵毒。往發(fā)酵液中加人等體積的乙酸乙酯提取，分出有機層，減壓蒸發(fā)，得粗品。融化處理，可得環(huán)孢素和環(huán)孢菌素C組分，其中環(huán)孢素的產(chǎn)量約為150～200mg/L環(huán)孢菌素C約為50～100mg/L。

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