中文名稱: 甲砜霉素
中文同義詞: 甲砜霉素;2,2-二氯-N-[(1R,2R)1-(羥基甲基)-2-羥基-2-[4-(甲基磺?；?苯基]乙酰胺;定中心(陶車上修坯,彩繪),放出玻璃料,除去坩堝底;甲砜氯霉素;硫霉素;甲砜霉素**;甲砜毒素
英文名稱: Thiamphenicol
英文同義詞: THIAMPHENICOL;methylsulfonyl chloramphenicol;D-THREO-2,2-DICHLORO-N-(BETA-HYDROXY-ALPHA-[HYDROXYMETHYL]-4-[METHYLSULFONYL]PHENETHYL)ACETAMIDE;D-THREO-2,2-DICHLORO-N-[BETA-HYDROXY-ALPHA-(HYDROXYMETHYL)-P-(METHYL-SULFONYL)PHENETHYL]ACETAMIDE;8065c.b.;acetamide,2,2-dichloro-n-(beta-hydroxy-alpha-(hydroxymethyl)-p-(methylsulfonyl;dextrosulphenidol;thiocymetin
CAS號: 15318-45-3
分子式: C12H15Cl2NO5S
分子量: 356.22
EINECS號: 239-355-3
相關(guān)類別: Antibiotics;Chiral Reagents;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Sulfur & Selenium Compounds;分析標準品;抗生素;CAPITROL;微生物代謝物
Mol文件: 15318-45-3.mol
 

 
甲砜霉素 性質(zhì)
熔點  163-166 °C
 
儲存條件  -20°C Freezer, Under Inert Atmosphere
溶解度  ethanol: 50 mg/mL, clear, colorless
 
Merck  13,9372
EPA化學(xué)物質(zhì)信息 Acetamide, 2,2-dichloro-N-[(1R,2R)-2- hydroxy-1-(hydroxymethyl)- 2-[4-(methylsulfonyl)phenyl] ethyl]-(15318-45-3)

 
甲砜霉素 用途與合成方法
氯霉素類廣譜抗菌素 甲砜霉素是一種氯霉素類廣譜抗菌素，對革蘭氏陰性菌的作用較陽性菌強。常溫下為白色至類白色結(jié)晶性粉末 或晶體，口服能迅速完全吸收，代謝方面主要以原形從尿中排泄。臨床上主要用于治療呼吸、泌尿、肝膽、傷寒等腸道外科，婦產(chǎn)科和五官科感染等癥，特別對中 輕度感染作用尤其明顯?；瘜W(xué)結(jié)構(gòu)與氯霉素相似，它的甲砜基取代了氯霉素的硝基，因而毒性降低其體內(nèi)抗菌作用比氯毒素強2.5-5倍。對革蘭氏陽性菌如肺類球菌 ，溶血性鏈球菌的抗菌作用很強，對革蘭氏陽性菌如淋球菌，腦膜炎雙球菌，肺類桿菌，大腸桿菌，霍亂弧菌，痢疾桿菌及流感桿菌等均有較強抗菌作用，對厭氧 桿菌族，立克次體，阿米巴原蟲等也有一定的抗菌作用，其作用機理與氯霉素相同。主要是抑制細菌蛋白質(zhì)的合成，該藥口服吸收快，在2小時內(nèi)血濃度可達最高峰 ，半衰期為5小時，比氯霉素持久，細菌對本品與氯霉素之間有完全交叉耐藥性，對本品與四環(huán)素類藥有部分交叉耐藥現(xiàn)象。
甲砜霉素還具有較強的免疫抑制作用，是一種優(yōu)良的免疫抑制劑。其作用機理與其它免疫抑制劑有顯著不同，其免疫抑制作用較氯霉素高數(shù)倍。為反映移植及外科 異體同質(zhì)移植有效的延長劑。
國內(nèi)生產(chǎn)的甲砜霉素腸溶片主要用于治療敏感菌如流感嗜血桿菌、大腸埃希菌、沙門菌屬等所致的呼吸道、尿路、腸道等感染。
主要生產(chǎn)廠家為江西新贛江藥業(yè)有限公司和江蘇晨牌藥業(yè)有限公司。
用法用量：口服。成人一日1.5～3g，分3～4次，兒童按體重一日25～50mg/Kg，分4次服。
注意事項：可抑制紅細胞、白細胞、和血小板生成，但程度比氯霉素輕。可引起周圍神經(jīng)炎。
化學(xué)性質(zhì)  白色到類白色結(jié)晶性粉末或晶體。熔點（℃）178-180（混旋），164-166（右旋）。
用途  主要用于治療呼吸、泌尿、肝膽、傷寒等腸道外科、婦產(chǎn)科和五官科感染等癥，特別對中輕度感染作用尤其明顯