曲安西龍(triamcinolone),是一種有機(jī)化合物,化學(xué)式為C21H27FO6,為白色至灰白色結(jié)晶性粉末,微溶于水,稍溶于乙醇、氯仿、乙醚等,主要用作腎上腺皮質(zhì)激素藥。
中文名
曲安西龍
外文名
triamcinolone
化學(xué)式
C21H27FO6
分子量
394.434
CAS登錄號(hào)
124-94-7
EINECS登錄號(hào)
204-718-7
熔 點(diǎn)
262 至 263 ℃
沸 點(diǎn)
587.5 ℃
水溶性
微溶
密 度
1.42 g/cm3
外 觀
白色至灰白色結(jié)晶性粉末
閃 點(diǎn)
309.1 ℃
安全性描述
S22;S36
危險(xiǎn)性符號(hào)
Xn
危險(xiǎn)性描述
R40
藥典信息
基本信息
本品為9α-氟-11β,16α,17α,21-四羥基孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮,按干燥品計(jì)算,含C21H27FO6應(yīng)為97.0%~102.0%。
性狀
本品為白色或類白色的結(jié)晶性粉末,無(wú)臭。
本品在N,N-二甲基甲酰胺中易溶,在甲醇或乙醇中微溶,在水或三氯甲烷中幾乎不溶。
比旋度
取本品,精密稱定,加N,N-二甲基甲酰胺溶解并定量稀釋制成每1mL中約含2mg的溶液,依法測(cè)定(通則0621),比旋度為+65°至+72°。
鑒別
1、在含量測(cè)定項(xiàng)下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時(shí)間應(yīng)與對(duì)照品溶液主峰的保留時(shí)間一致。
2、本品的紅外光吸收?qǐng)D譜應(yīng)與對(duì)照的圖譜(光譜集747圖)一致。
藥理毒理
本品為糖皮質(zhì)激素類藥物。
1、對(duì)免疫器官的影響:糖皮質(zhì)激素可使胸腺、淋巴結(jié)和脾臟重量減輕,體積縮小,使外周血液和骨髓中淋巴細(xì)胞迅速減少。
2、影響淋巴細(xì)胞的分布:小鼠應(yīng)用氫化可的松后,T細(xì)胞向骨髓轉(zhuǎn)移。在臨床亦可見(jiàn)到用藥后淋巴細(xì)胞重分布現(xiàn)象,炎癥滲出物中單核-巨噬細(xì)胞明顯減少,主要由于糖皮質(zhì)激素抑制了它們的轉(zhuǎn)移,并非由于細(xì)胞溶解。
3、對(duì)細(xì)胞免疫的作用:糖皮質(zhì)激素抑制T淋巴細(xì)胞對(duì)有絲分裂原ConA、PHA及抗原引起的增殖反應(yīng),還可抑制同種混合淋巴細(xì)胞反應(yīng)。糖皮質(zhì)激素抑制Tc細(xì)胞活化,抑制其細(xì)胞毒作用。
4、對(duì)體液免疫的作用:皮質(zhì)激素對(duì)敏感動(dòng)物的抗體生成有明顯的抑制作而對(duì)人類的抗體水平影響不一致,對(duì)IgG及IgA的抑制強(qiáng)于lgM。有報(bào)道哮喘患者在結(jié)束皮質(zhì)激素治療后,血清IgE水平有提高。
5、對(duì)巨噬細(xì)胞的作用:巨噬細(xì)胞對(duì)糖皮質(zhì)激素最為敏感,抑制巨噬細(xì)胞趨化作用的濃度僅為抑制中性粒細(xì)胞的1/30,并使巨噬細(xì)胞的殺菌作用能力減弱。單核細(xì)胞產(chǎn)生的細(xì)胞因子如白細(xì)胞介素1(IL-1)及纖維蛋白溶酶原(Plasminogen)激活因子的產(chǎn)生均可被皮質(zhì)激素所抑制。
6、抗炎作用:糖皮質(zhì)激素的強(qiáng)大抗炎作用可能是多種因素的綜合結(jié)果:
(1)抑制花生四烯酸代謝產(chǎn)生前列腺素及抑制白三烯的合成;
(2)增加血管張力和降低毛細(xì)血管通透性;
(3)抑制吞噬細(xì)胞在炎癥部位的積聚,并抑制其加工處理抗原和產(chǎn)生IL-1的功能;
(4)干擾補(bǔ)體激活,減少炎癥介質(zhì)的產(chǎn)生;
(5)穩(wěn)定溶酶體膜,防止溶酶體酶的釋放;
(6)抑制成纖維細(xì)胞增殖與分泌,延遲肉芽組織形成及傷口愈合時(shí)間。
藥代動(dòng)力學(xué)
糖皮質(zhì)激素的口服吸收速度與其脂溶度成正比,而注射給藥的吸收速度則與其水溶性程度成正比。糖皮質(zhì)激素約90%以上與血漿蛋白結(jié)合后而無(wú)生物活性,具有生物活性的不到10%。它在體內(nèi)的分布并無(wú)選擇性,但炎癥部位由于血流量及血管通透性增加,該處的藥物濃度可高于其它器官。糖皮質(zhì)激素主要在肝臟滅活,淋巴細(xì)胞亦有氧化或還原糖皮質(zhì)激素的能力。近年證明B細(xì)胞代謝糖皮質(zhì)激素比T細(xì)胞更快,解釋了B細(xì)胞比T細(xì)胞對(duì)糖皮質(zhì)激素更易耐受的機(jī)制??傻乃稍隗w內(nèi)轉(zhuǎn)化為皮質(zhì)醇產(chǎn)生活性,地塞米松本身即具活性。臨床常用的幾種糖皮質(zhì)激素在體內(nèi)半衰期各不相同,可供用藥依據(jù)。糖皮質(zhì)激素有由腎排泄,在尿中游離的可的松小于2%,而90%以上是滅活的,說(shuō)明在腎功能不全時(shí)不會(huì)引起血漿中活性激素水平的升高。
適應(yīng)癥
應(yīng)用其較強(qiáng)的免疫抑制作用,治療各種變態(tài)反應(yīng)性炎癥、各種自身免疫性疾病。由于它的主要藥理作用和醋酸潑尼松(強(qiáng)的松)相同,因此其適應(yīng)癥和強(qiáng)的松基本相同,主要包括:
1、系統(tǒng)性紅斑狼瘡等結(jié)締組織??;
2、腎病綜合癥等免疫性腎臟疾病;
3、特發(fā)性血小板減少性紫癜等免疫性?。?/div>
4、醋酸潑尼松所適用的其他疾病。
關(guān)鍵字: 124-94-7;曲安西龍;Triamcinolone?;
公司簡(jiǎn)介
河北陌槿生物科技有限公司,我們公司是一家專業(yè)從事醋酸鉛、卡波姆等化工原料及化學(xué)試劑的研發(fā)、生產(chǎn)的企業(yè)。我們的業(yè)務(wù)遍及30多個(gè)國(guó)家,大部分大客戶來(lái)自歐美及世界其他國(guó)家,我們可以保證質(zhì)量和價(jià)格。近幾十年來(lái),在公司全體員工的努力下,我們?cè)谏綎|、河南、廣東等地建立了多家合作公司。我們的企業(yè)宗旨是立足市場(chǎng),增強(qiáng)實(shí)力,走科學(xué)和環(huán)境可持續(xù)發(fā)展之路,依托國(guó)家。技術(shù)研發(fā)中心,加大研發(fā)投入,立足國(guó)內(nèi)市場(chǎng),拓展國(guó)際市場(chǎng),制造優(yōu)質(zhì)產(chǎn)品,真誠(chéng)服務(wù)社會(huì),邁向現(xiàn)代化、生態(tài)化、科技化的企業(yè)世界。
成立日期 |
2017-12-08
(8年)
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注冊(cè)資本 |
300萬(wàn)人民幣
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員工人數(shù) |
10-50人 |
年?duì)I業(yè)額 |
¥ 5000萬(wàn)-1億 |
主營(yíng)行業(yè) |
農(nóng)藥,無(wú)機(jī)鹽,醫(yī)藥中間體,氨基化合物,有機(jī)合成試劑 |
經(jīng)營(yíng)模式 |
工廠 |