氟馬西尼為有選擇性的苯二氮卓類拮抗藥。其化學(xué)結(jié)構(gòu)與苯二氮卓類近似，作用于中樞的苯二氮卓（BZD）受體，能阻斷受體而無BZD樣作用。動物試驗證明，它能逆轉(zhuǎn)對中樞BZD受體有親和力的BZD類和非BZD類（如佐匹克隆等），對人的作用也一致。它還能部分地拮抗丙戊酸鈉的抗驚厥作用。抗精神藥物多能增加人體催乳素的分泌水平，而BZD類抗焦慮藥則可使其降低，本品能拮抗BZD類的降低效應(yīng)。對地西泮、勞拉西泮或三唑侖等所形成的耐受性及有軀體依賴的動物，使用本品有可產(chǎn)生戒斷癥狀。本品為弱親脂性堿，血漿蛋白結(jié)合率約為50%，且多為白蛋白。

本品主要在體內(nèi)代謝成無活性的游離羧酸和相應(yīng)的葡萄糖醛酸，總血漿清除率平均為1L/min，平均清除t1/2為53分鐘，肝硬化患者的清除t1/2和口服生物利用度增加，總體清除率降低。 本品在腦內(nèi)分布的研究表明，本品由灰質(zhì)結(jié)構(gòu)攝取，在大腦皮質(zhì)內(nèi)滯留率最高，而結(jié)合程度最高的是枕骨部分的大腦皮質(zhì)，其后依次為額部，小腦、丘腦，紋狀體和橋腦等處。本品在腦內(nèi)不被代謝，血循環(huán)中本品的水溶性代謝產(chǎn)物不能通過血腦屏障。 靜脈給藥時，本品血漿濃度呈線性分布，禁食時靜脈內(nèi)輸注各0.1、1和3mg時的穩(wěn)態(tài)血藥濃度各為6.13和39μg/L。如果同時進(jìn)食，血藥濃度下降1/3，本品血漿濃度迅速下降與其對BZs的拮抗作用降低呈平行關(guān)系。所以臨床上為維持本品的有效血藥濃度和療效需反復(fù)多次地注射或靜滴給藥（24μg/min或1.44mg/h)。

苯二氮卓類藥物之中毒解救。也可用于乙醇中毒之解救。

本品可用0.9%氯化鈉，0.45%氯化鈉或5%葡萄糖液稀釋后靜脈滴注，也可與其它復(fù)蘇藥同時應(yīng)用。 本品用于苯二氮卓類藥物中毒的急救時，靜注的初劑量為0.3mg。如在60秒鐘內(nèi)未達(dá)到要求的清醒程度，可重復(fù)注射本品，直到患者清醒或總劑量達(dá)2mg。如又出現(xiàn)倦睡，可靜滴0.1-0.4mg/h，滴注速率應(yīng)根據(jù)病情調(diào)節(jié)，直到達(dá)到要求的清醒程度。 如在麻醉后使用，建議初劑量為15秒鐘內(nèi)靜注0.2mg。如在開始靜注后60秒鐘內(nèi)未達(dá)到要求的清醒程度，可再注射0.1mg，必要時可每隔60秒鐘重復(fù)注射一次，直到總劑量達(dá)1mg。通常使用0.3-0.6mg。在給予本品前連用BZs數(shù)周的患者，快速注射本品可引起斷癥狀，此時可通過緩慢靜注地西泮5mg或咪達(dá)唑侖5mg緩解。

麻醉后使用，偶有潮紅、惡心、嘔吐等。快速注射后可見焦慮、心悸、恐懼等反應(yīng)。