別名
N-(α-鼠李糖-吡喃糖-氧代-羥基-膦?;?Leu-Trp 二鈉鹽,N-(α-鼠李糖-吡喃糖基-磷-膦)- L -亮氨酰- L -色氨酸 二鈉鹽
一般描述
磷酰二肽[N-(α-吡喃鼠李糖基-氧基羥基膦?;?-亮氨酸-色氨酸]是多種可溶性鋅金屬蛋白酶的競爭性抑制劑。磷酰二肽由鏈霉菌天然產(chǎn)生。
應(yīng)用
磷酰二肽二鈉鹽已被用于:作為腦啡肽酶(NEP)抑制劑: β-淀粉樣蛋白 (Aβ) 吸收和分解研究其對角蛋白酶活性的影響處理野生型小鼠的原發(fā)性小膠質(zhì)細(xì)胞 鑒定為金屬內(nèi)肽酶抑制劑的磷酰胺可將內(nèi)皮素轉(zhuǎn)化酶鑒定為金屬內(nèi)肽酶。磷酰胺可增加β-淀粉樣蛋白的產(chǎn)量,但不會增加淀粉樣蛋白的前體蛋白的含量,這表明阿爾茨海默氏病中淀粉樣蛋白的異常加工可能是由金屬內(nèi)肽酶進行的。
生化/生理作用
磷酰二肽可以抑制ZMPSTE24,其是一種膜蛋白鋅金屬蛋白酶。它能夠阻斷嗜熱菌蛋白酶。 磷酰二肽是嗜熱菌蛋白酶和其他金屬內(nèi)肽酶的強效抑制劑。它對哺乳動物腦啡肽酶有強烈的抑制作用,但是不抑制胰蛋白酶、木瓜蛋白酶、胰凝乳蛋白酶或胃蛋白酶。它對膠原酶有微弱的抑制作用。
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