扎那米韋是由澳大利亞Biota公司研發(fā)的一種抗流感病毒藥,1999年在英國上市銷售,商品名Relenza,扎那米韋是神經(jīng)氨酸酶抑制劑,通過抑制流感病毒的神經(jīng)氨酸酶,從而改變流感病毒在感染細(xì)胞內(nèi)的聚集和釋放。神經(jīng)氨酸酶是呼吸道病毒復(fù)制的關(guān)鍵酶,能夠使唾液酸和細(xì)胞表面蛋白之間的化學(xué)鍵斷裂,從而使新生成的病毒粒子與已感染細(xì)胞分離,進(jìn)而感染附近正常細(xì)胞。抑制神經(jīng)氨酸酶可以防止病毒向呼吸道其他細(xì)胞擴(kuò)散。本品可用于治療和預(yù)防流感病毒在呼吸道的擴(kuò)散,且在癥狀開始的48h內(nèi)使用很有效。本品為干粉吸入劑,吸入后分布于呼吸道,如鼻咽,能有效抑制神經(jīng)氨酸酶活性。本品口服無效。體外研究中,本品對流感病毒的抑制濃度受定量方法和病毒個體的影響較大,IC50和IC90分別在0.005~16.0μmol/L和0.05~>100μmol/L之間。
可用于成年病人和12歲以上的青少年病人,治療由A型和B型流感病毒引起的流感。成年病人和12歲以上的青少年病人,每日2次,間隔約12h。每次10mg,分兩次吸入,一次5mg。連用5d。隨后數(shù)日2次的服藥時間應(yīng)盡可能保持一致,劑量間隔12h(如早晨或傍晚)。
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