酮康唑原料藥
中文名稱:酮康唑
中文同義詞:酮康唑原料藥生產(chǎn)廠商;順-1-乙酰基-4-[4-[[2-(2,4-二氯苯基)-2-(1H-咪唑-1-基甲基)-1,3-二氧戊環(huán)-4-基]甲氧基]苯基]哌嗪;酮康唑;酮康唑CP2005;酮亢唑;酶康靈;酮康唑,98.0%(LC&T;酮康唑原料藥
英文名稱:Ketoconazole
英文同義詞:Ketoconazole-CAS65277-42-1-Calbiochem;,3-dioxolan-4-yl)methoxy)pChemicalbookhenyl)-,cis-;fungarest;fungoral;ketoconazol;ketoderm;ketoisdin;kw-1414
CAS號(hào):65277-42-1
分子式:C26H28Cl2N4O4
分子量:531.43
EINECS號(hào):265-667-4
相關(guān)類別:皮膚外用原料;藥用原料;優(yōu)勢內(nèi)銷產(chǎn)品;原料藥;其他化工產(chǎn)品;醫(yī)藥原料;抗真菌藥;為抗真菌藥。用于治療腳氣和頭皮屑過多等病癥;抗生素;抗真菌類藥;咪唑;皮膚抗菌類;精細(xì)化工;有機(jī)原料;科研產(chǎn)品-自主研發(fā)現(xiàn)貨產(chǎn)品;中間體;化工原料;化妝品原料;解熱鎮(zhèn)痛類;原料;小分子抑制劑;抗病毒抗感染類;醫(yī)藥化工;醫(yī)藥原料藥;代謝;抗真菌;抗菌;化合物：原料藥：解熱鎮(zhèn)痛類;合成材料中間體;咪唑類廣譜抗真菌藥;醫(yī)藥咪唑類廣譜抗真菌藥;皮膚抗菌原料;結(jié)晶性粉末類;原料中間體-原料藥;醫(yī)藥化工類;無機(jī)化工原料;生發(fā)洗護(hù)系列;醫(yī)用原料;標(biāo)準(zhǔn)品;ActivePharmaceuticalIngredChemicalbookients;Organics;AntifungalsforResearchandExperimentalUse;AntitumorsforResearchandExperimentalUse;Biochemistry;AntibioticExplorer;Inhibitors;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;API;API's;Antifungal;Heterocycles;IsotopicallyLabeledPharmaceuticalReferenceStandard;KETOZOLE;有機(jī)化工原料類;獸藥;原料中間體
Mol文件:65277-42-1.mol
酮康唑 性質(zhì)
熔點(diǎn) 146°C
沸點(diǎn) 753.4±60.0 °C (Predicted)
密度 1.4046 (roughestimate)
折射率 -10.5°(C=0.4,CHCl3)
閃點(diǎn) 9℃儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度 methanol:soluble50mg/mL
酸度系數(shù) (pKa)pKa3.25/6.22(H2O,t=25,I=0.025)(Uncertain)
形態(tài) Off-whitesolid
顏色 whitetolightyellow
旋光性 (optiChemicalbookcalactivity) [α]20/D-1to1°,c=4inmethanol
水溶解性SolubleinDMSO,ethanol,chloroform,water,andmethanol.Merck14,5302InChIKeyXMAYWYJOQHXEEK-OZXSUGGESA-NCAS數(shù)據(jù)庫65277-42-1(CASDataBaseReference)
Merck 14,5302
InChIKey XMAYWYJOQHXEEK-OZXSUGGESA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫 65277-42-1(CAS DataBase Reference)
酮康唑 用途與合成方法
注意事項(xiàng)1.下列情況應(yīng)慎用：(1)胃酸缺乏(可能引起本品的吸收減少)。(2)酒精中毒或肝功能損害(本品可致肝毒性)。2.治療前及治療期間應(yīng)定期檢查肝功能。血清氨基轉(zhuǎn)移酶的升高可能不伴肝炎癥狀，然而，如果血清氨基轉(zhuǎn)移酶值持續(xù)升高或加劇，或伴有肝毒性癥狀時(shí)均應(yīng)中止酮康唑的治療。3.如同時(shí)應(yīng)用西咪替丁或呋喃硫胺，應(yīng)至少于服用本品2小時(shí)后服用。4.本品Chemicalbook可引起光敏反應(yīng)，故服藥期間應(yīng)避免長時(shí)間暴露于明亮光照下，可佩戴有色眼鏡。5.服藥期間禁服酒精類飲料。如發(fā)生頭暈、嗜睡時(shí)需引起注意。6.腎功能損害者應(yīng)用本品不需減量。7.酮康唑?qū)ρ?腦脊液屏障穿透性差，不宜用于真菌性腦膜炎的治療;本品對(duì)曲霉、毛霉或足分支菌感染的療效亦不佳，亦不宜選用。8.對(duì)診斷的干擾：可致血清氨基轉(zhuǎn)移酶增高，也可引起血膽紅素升高。
化學(xué)性質(zhì) 白色結(jié)晶性粉末。熔點(diǎn)146℃，不溶于水。
用途 咪唑類抗真菌藥。
用途 為抗真菌藥，用于治療腳氣和頭皮屑過多等病癥
用途 一種廣譜抗真菌藥，是CYP3A4抑制劑。Ketoconazoleisabroadspectrumantifungalagentusedtotreatcandidiasis,chronicmucocutaneouscandidiasis,oralthrush,candiduria,blastomycosis,coccidioidomycosis,histoplasmosisChemicalbook,chromomycosis,andparacoccidioidomycosis.Itisusedtoidentifyp-glycoprotein/CYP3A-limitedbioavailabilityinthemonkeymodel,tostudyinterleukin1mediatedantitumoreffects,anddruginteractionsinvivo.
生產(chǎn)方法 將2.4份1-乙酰基-4-（4-羥基苯）哌嗪、0.4份78%氫化鈉、75份硫酸二甲酯、22.5份苯的混合物在40℃攪拌1h，然后加入4.2份2Chemicalbook-（2,4-二氯苯-2-（1H-咪唑-1-基甲基）-1,3-二氧戊環(huán)保-4-基甲基甲磺酸鹽，在100℃攪拌過夜。反應(yīng)生成物經(jīng)后處理得到3.2份酮康唑。
類別 有毒物品
毒性分級(jí) 高毒
急性毒性 口服-大鼠 LD50: 166 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 618 毫克/公斤
可燃性危險(xiǎn)特性可燃 燃燒產(chǎn)生有毒氮氧化物和氯化物煙霧
儲(chǔ)運(yùn)特性 庫房通風(fēng)低溫干燥; 與食品原料分開存放
滅火劑干粉、泡沫、砂土、二氧化碳,霧狀水
安全信息
危險(xiǎn)品標(biāo)志 T,N,F
危險(xiǎn)類別碼 25-36/37/38-23/24/25-50/53-48/22-60-39/23/24/25-11
安全說明 36-45-36/37/39-26-61-60-53-36/37-16-7
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào) UN 2811 6.1/PG 3
WGK Germany 3
RTECS號(hào) TK7912300
HazardClass 6.1(b)
PackingGroup III
海關(guān)編碼 29349990
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)65277-42-1(Hazardous Substances Data)
毒性 LD50 in mice, rats, guinea pigs, dogs (mg/kg): 44, 86, 28, 49 i.v.; 702, 227, 202, 780 orally (Heel)
關(guān)鍵字： 酮康唑;Ketoconazole;65277-42-1;
武漢柏錦生物位于武漢東湖新技術(shù)開發(fā)區(qū)，是經(jīng)國家工商局備案的專業(yè)從事抗腫瘤小分子抑制劑、原料藥（API）及相關(guān)醫(yī)藥中間體的研發(fā)，生產(chǎn)和銷售的高新技術(shù)企業(yè)，擁有大批優(yōu)秀的科研人才并配備了先進(jìn)的生產(chǎn)設(shè)備和高效精密的檢測儀器、組建了嚴(yán)格科學(xué)的質(zhì)量管理體系，不斷致力于技術(shù)創(chuàng)新、產(chǎn)品創(chuàng)新和管理創(chuàng)新，在國內(nèi)、海外同行業(yè)中享有良好的聲譽(yù)。同時(shí)，“以人為本”的服務(wù)宗旨得到了客戶的廣泛認(rèn)可，讓我們的客戶買到高純度優(yōu)質(zhì)的原料，享受到出廠的優(yōu)勢價(jià)格，幫助客戶做大做強(qiáng)，再創(chuàng)輝煌！