本品對隱藏球菌屬、念珠菌屬有較高的抗真菌活性，對芽生菌屬，分枝芽胞菌屬、某些著色真菌屬、曲菌屬也有抗菌少萬籟 。本品低濃度時抑菌，高濃度時具有殺菌作用。作用機制為阻斷真菌核酸合成。真菌對本品易產(chǎn)生耐藥性。 適應癥 臨床上本品用于念珠菌和隱珠菌感染，單用效果不如二性霉素B，可與兩性霉素B合用以增療效（協(xié)同作用）。 　此藥口服吸收完全、迅速，口服2g本品，在2-4h內血藥峰濃度達30-40μg/ml；靜脈滴注2g后，可達類似血藥峰濃度，吸收后分布于肝、腎、心、肺等組織，關節(jié)腔、腹腔及體液中，并可進入腦脊液，腦脊液中藥物濃度可達血藥濃度的500%-100%。本品僅有2%-4%與蛋白結合，t1/2為2.5-6h，腎功能不全者t1/2可明顯延長。約有90%的藥物以原形由腎小球濾過自尿中排出。本品可經(jīng)血或腹膜透析排出體外。 9藥動學 本品可引起①惡心、腹瀉、皮疹等；②肝損害，大多為肝功指標升高，也可出現(xiàn)肝腫大甚至肝壞死；③骨髓抑制白細胞及血小板減少，偶爾可致全血細胞減少。致命的粒性白細胞缺乏癥和再障性貧血也有報道；④幻覺、頭痛、眩暈也有報道。故肝、腎功能損害者、血液紊亂、骨髓抑制者慎用。應用本品時須定期檢測周圍血象、肝腎功能及尿常規(guī)。動物試驗本品有致畸作用，孕婦慎用。 注意事項 與兩性霉素B合用，具有協(xié)同作用，但可使本品自腎臟排泄減少，血藥濃度升高，促使腎、血液系統(tǒng)毒性反應發(fā)生。故有條件者要監(jiān)測本品血藥峰濃度，使其維持在50-75μg/ml，最高不超過100μg/ml；同時使用骨髓抑制劑可增加本品的血液系統(tǒng)毒性。 臨床應用 本品口服劑量與靜滴劑量均為每日100-150mg/kg，體重超過50kg的兒童，按成人劑量服用，體重不足50kg的兒童，每日劑量按1.5-4.5g/m2計算?？诜r，分4次服用。靜滴時，分2-3次，成人每次2.5g，用生理鹽水稀釋成1%溶液，20-40min滴完。與兩性霉素B聯(lián)用劑量可酌減。腎功能損害者需減量用藥，應檢測血濃度并調整劑量。定期透析治療的病人，每次透析后應補給一劑。療程視病性病種而定?！　居昧坑梅ā?口服：吸收良好，1日量每千克體重50～150mg，分成3～4次服，療程自數(shù)周至數(shù)月。單用本品時真菌易產(chǎn)生耐藥性，宜與兩性霉素B合用。 注意事項 不良反應有轉氨酶、堿性磷酸酶升高、胃腸道癥狀、白細胞減少、貧血、血小板減少、腎損害、頭痛、視力減退、幻覺、聽力下降、運動障礙、血清鉀、鈣磷值下降，以及過敏反應（如皮疹）等。 規(guī)格 片劑：0.25g,0.5g；注射液：2.5g/250ml；軟膏：10%；眼藥水：1% 制劑 產(chǎn)品用途 【用途一】用于治療隱球菌和念珠菌等所致的真菌感染，如真菌敗血癥、心內膜炎、腦膜炎及肺部和泌尿道感染 【用途二】抗真菌藥。主要用于皮膚黏膜念珠菌病、念珠菌心內膜炎、念珠菌關節(jié)炎、隱球菌腦膜炎和著色真菌病。用藥期間應定期檢查血象。肝、腎功能不全血液病患者及孕婦慎用；嚴重腎功能不全患者禁用。 【用途三】該品在國外作為治療嚴重全身性白色含珠菌及隱球菌感染的首選藥物[收入《美國藥典》（第19版）]，用于真菌性髓膜炎，真菌性呼吸道感染及黑色真菌癥的治療。 安全說明 急救措施 【食入】獲取醫(yī)療救助。以水洗凈口。 【吸入】立即從現(xiàn)場至空氣新鮮。如果沒有呼吸，進行人工呼吸。如呼吸困難，給輸氧。 【皮膚】至少15分鐘，而用大量的肥皂和水沖洗皮膚脫去被污染的衣服和鞋子。如果刺激加劇或持續(xù)，尋求醫(yī)療援助。 【眼睛】用大量的水沖洗至少15分鐘，沖洗眼睛，并不時提起上下眼瞼。如果刺激癥狀，應尋求醫(yī)療援助。 處理 【處理】避免吸入粉塵，蒸氣，霧氣或氣體。避免接觸皮膚和眼睛。從光存儲受保護的。 危害辨識 【吸入】可能引起呼吸道刺激癥狀。 【皮膚】可能引起皮膚過敏。 【眼睛】可能會刺激眼睛。 【食入】預計在正常工業(yè)用途沒有危害。 【EC風險短語R 40 】 【EC安全短語】S 22 36/37 曝光控制/個人防護 【個人防護】眼睛：戴化學護目鏡。皮膚：穿戴適當?shù)姆雷o手套，以防止皮膚接觸。服裝：穿化學圍裙。 【呼吸器】一個NIOSH / MSHA認可的空氣凈化粉塵或煙霧呼吸器或歐洲標準EN 149。 【暴露的影響】長期或反復接觸可能引起不良的生殖影響。 消防措施。 【閃點】296 【滅火】在壓力需佩戴自給式呼吸器設備，MSHA / NIOSH（或同等學歷），和全身防護服。用火水噴霧，化學干粉，二氧化碳，化學泡沫撲滅。 意外泄漏處理措施 【小泄漏/泄露】真空或清掃物，并將其放置到合適的處理容器中。 穩(wěn)定性和反應性 【穩(wěn)定性】無數(shù)據(jù)。 【不相容性】強氧化劑。 【分解】氮氧化物，一氧化碳，二氧化碳，氫，氟化。 儲運特性 【貯藏】儲存于陰涼，干燥的地方。儲存在密閉的容器中。