應用喹啉-5-羧酸是一種有機中間體，可由間氨基苯甲酸和甘油為原料，通過兩步反應制備得到。喹啉-5-羧酸可用于制備喹啉酰胺類化合物。酰胺類化合物具有很好的殺菌、殺螨、殺蟲和除草等生物活性，在農(nóng)藥和醫(yī)藥上都有比較廣泛的作用，已有一系列酰胺類活性化合物被合成開發(fā)。制備喹啉-5-羧酸甲酯(中間體-97)的合成：為裝備有磁力攪拌器的500mLRB燒瓶裝入于90mL濃H25O4中的間氨基苯甲酸(60g，435mmol)、甘油(168g，1824mmol)、3-硝基苯甲酸(30g，179mmol)。在150℃下加熱反應混合物7h。反應冷卻至室溫后添加MeOH(600mL)并回流12小時。然后冷卻至0℃，用冰猝滅并濃縮。用NaHCO3堿化粗反應混合物，用DCM萃取并濃縮。用石油醚(60-80)、乙酸乙酯和0.5％三乙胺作為洗脫劑，通過硅膠柱色譜法洗脫純化所得粗料。獲得呈褐色液體(21g)的產(chǎn)物(中間體-97)。喹啉-5-羧酸(中間體-98)的合成：在0℃下向中間體-97(21g，112mmol)于THF:MeOH混合物(25mL∶200mL)中的攪拌溶液，添加于水(25mL)中的LiOH(10.75g，448mmol)。在室溫下攪拌所得反應混合物3小時。反應后(通過TLC監(jiān)測)，濃縮并用1N.HCl酸化(PH＝5)。過濾并干燥所得沉淀以產(chǎn)生中間體-98(19g)。