CAS：144701-48-4

中文名稱(chēng):替米沙坦

英文名稱(chēng)：telmisartan

• 外觀與性狀：

• 白色或灰白色結(jié)晶粉末

• 密度：

• 1.16

• 沸點(diǎn)：

• 771.9oC at 760mmHg

• 熔點(diǎn)：

• 261-263°C

• 閃點(diǎn)：

• 420.6oC

• 折射率：

• 1.624

• 水溶解性：

• insoluble

• 穩(wěn)定性：

• Stable at normal temperatures and pressures.

• 儲(chǔ)存條件：

• Store in a cool, dry place (25oC). The bottles should be kept tightly closed.

• 蒸汽壓：

• 0mmHg at 25°C

用途

非肽類(lèi)血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑，可選擇性的、難以逆轉(zhuǎn)的阻滯ATI受體，而對(duì)其他受體系統(tǒng)無(wú)影響。用于輕至中度高血壓。替米沙坦是一種新型的降血壓藥物，是一種特異性血管緊張素Ⅱ受體（ATⅠ型）拮抗劑，用于治療原發(fā)性高血壓。替代血管緊張素Ⅱ受體與ATⅠ受體亞型（已知的血管緊張素Ⅱ作用位點(diǎn)）高親和性結(jié)合。替米沙坦在ATⅠ受體位點(diǎn)無(wú)任何部位激動(dòng)劑效應(yīng)，選擇性與ATⅠ受體結(jié)合，該結(jié)合作用持久。對(duì)其他受體（包括AT2和其它特征更少的AT受體）無(wú)親和力。上述其它受體的功能尚未可知，由于替米沙坦導(dǎo)致血管緊張素Ⅱ水平增高，從而可能引起的受體過(guò)度刺激效應(yīng)亦不可知。替米沙坦不抑制人體血漿腎素，亦不阻斷離子通道。不抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶Ⅱ，該酶亦可降解緩激肽作用增強(qiáng)導(dǎo)致的不良反應(yīng)。在人體給予80mg替米沙坦幾乎可完全抑制血管緊張素Ⅱ引起的血壓升高。抑制效應(yīng)持續(xù)24小時(shí)，在48小時(shí)仍可測(cè)到。首劑后3小時(shí)內(nèi)降壓效應(yīng)逐漸明顯。在治療開(kāi)始后4周可獲得降壓效果，并可在長(zhǎng)期治療中維持。治療如突然中斷，數(shù)天后血壓逐漸恢復(fù)到治療前水平，而不出現(xiàn)反彈性高血壓。在直接比較兩種高血壓藥物的臨床試驗(yàn)研究中，治療組的患者干咳發(fā)生率顯著低于血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑治療組。

客戶(hù)咨詢(xún)常見(jiàn)問(wèn)題回答

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