熔點(diǎn) 

228 °C (decomp)(Solv: ethyl acetate (141-78-6); tetrahydrofuran (109-99-9))

密度 

1.442±0.06 g/cm3

是一種白色波段淡黃色的粉末。易溶于二甲基亞硫酸和苯醇, 不易溶于四氫呋喃, 難以溶解甲醇、乙腈和乙醇 (99.5)。 微溶于鹽酸(0.1molal), 微溶于 ph3.0, 微溶于 ph3.0, 微溶于 ph3.0 ~ 11.0。 此外, 它幾乎不會(huì)在水中融化。

藥用藥理學(xué)
1. 作用機(jī)制
RELUMINA是一位gnrh拮抗劑。 對(duì)人垂體gnrh受體表現(xiàn)出選擇性拮抗作用, 阻斷gnrh的作用。因此, 通過(guò)抑制垂體促性腺激素(lh和fsh)分泌, 抑制卵巢中的性激素分泌, 如e2(雌二醇)和黃體酮。
2. 人 gnrh 受體親和力
125i-lyrorytétβ鹽對(duì) legoliath人gnrh受體拮抗劑的ic50值為0.12nmolsl, 對(duì)人gnrh受體gnrh的親和力 (ic 50 值: 31nmol/3l)比(體外) 高出約260倍。
3. gnrh 受體拮抗活性
legoliath, 在表達(dá)猴子或人 gnrh 受體的中國(guó)倉(cāng)鼠卵巢細(xì)胞中, gnrh誘導(dǎo)的[3h]花生四烯酸釋放是濃度依賴性抑制(體外)。
4. 下丘腦-垂體-性腺軸的影響
在女性轉(zhuǎn)基因小鼠中, 表達(dá)人gnr受體(人gnrh 受體敲----小鼠) 的情況下, 通過(guò)使用勒魯高克斯觀察到卵巢和子宮重量下降。 此外, 在松藥后14天內(nèi)觀察到卵巢和子宮重量下降的恢復(fù)情況。
5. rh、fsh、e2濃度抑制作用
絕經(jīng)后健康健康成年婦女(9 例)從3至7天的月經(jīng)周期到目前的代理40毫克, 每天一次, 每天一次重復(fù)口服, lh (黃體生成激素), fsh(卵泡刺激激素), 血清 e2 濃度降低在1天內(nèi)給藥, 與安慰劑組相比一直較低。 e2中血清濃度的變化如下所示。
適應(yīng)癥
子宮肌瘤以下癥狀的改善
月經(jīng)過(guò)多, 下腹痛, 下背部疼痛, 貧血