性狀白色針狀結晶或結晶性粉末,無臭,無味。幾乎不溶于水或稀鹽酸,溶于乙醇或醋酸乙酯,易溶于丙酮、冰醋酸,微溶于氯仿或乙醚。
藥理及應用吲達帕胺具有利尿和鈣拮抗雙重作用,通過抑制遠曲小管近端的Na+重吸收,產(chǎn)生利尿作用,又阻滯Ca2+內流,對血管平滑肌有較高選擇性,使外周小血管擴張,產(chǎn)生降壓作用。但對血管平滑肌作用強于利尿作用,低于利尿劑量時即可降壓,較高劑量時顯示利尿作用,但無噻嗪類利尿藥的缺點,即不引起體位性低血壓、潮紅和反射性心動過速,對血象、血脂、糖代謝及腎功能也無明顯影響,治療劑量對心率、心輸出量、心電圖均無明顯改變,對中樞神經(jīng)系統(tǒng)和植物神經(jīng)無明顯作用。口服2~3h產(chǎn)生降壓效應,作用維持24h,單獨用藥效果良好。利尿作用3h出現(xiàn),4~6h達效應。與其他利尿劑不同,本品脂溶性高,口服吸收后,在肝、腎血漿濃度最高,心、肺、肌肉、脂肪中濃度較低。
本品主要以代謝產(chǎn)物和以5%的原型從腎臟排泄。吲達帕胺適用于輕、中度原發(fā)性高血壓,亦可用于充血性心力衰竭引起的水鈉潴留,對伴有腎衰、糖尿病、高血脂的高血壓患者也適用,單用降壓效果顯著,與β受體阻滯劑合用療效更佳,因為本藥有利尿作用,可引起低血鉀,可同時補充鉀鹽。聯(lián)合用藥吲達帕胺作為具有利尿作用的降壓藥,臨床上可以單獨使用,單獨使用效果不好的,也可以和其他降壓藥聯(lián)合應用,常用的聯(lián)合方式有吲達帕胺+長效鈣離子拮抗劑如氨氯地平、硝苯地平緩釋片等。特別適合治療老年高血壓合并冠心病,可有效改善患者的血壓、血脂指標,具有顯著的降壓、減少心絞痛發(fā)作的作用;吲達帕胺+AECI或ARB,特別適合高血壓合并糖尿病患者,可以有效控制血壓水平及改善腎功能狀況,還可以用于治療高血壓合并心力衰竭者,可以有效提升治療療效及改善心功能指標。
副作用和不良反應(1)吲達帕胺為磺胺類利尿劑,對磺胺類藥物過敏者禁用。但該藥引起過敏反應少見,對于一些過敏體質的患者應用該藥要密切觀察用藥過程中的異常反應,一旦發(fā)現(xiàn)立即停藥,并對癥處理,以免造成不良后果。用藥前要仔細詢問用藥史及過敏史。(2)吲達帕胺對血電解質的排泄有影響,藥理學上與噻嗪類利尿劑相關,通過抑制腎皮質稀釋段對鈉的重吸收達到利尿效果。此藥增加尿鈉和尿氯的排出,并在較小程度上增加排鉀和鎂,由此導致尿量增加,故臨床應用中尤其剛開始使用時要定期檢查血電解質,不宜與排鉀利尿藥合用,長期應用需要注意監(jiān)測電解質,如果出現(xiàn)鉀低的情況要及時補鉀。(3)吲達帕胺對糖代謝的影響:吲達帕胺可能抑制胰島素的釋放,或對抗胰島素的作用,或降低胰島素的敏感性,引起血糖升高,糖耐量降低。盡管如此吲達帕胺引起的糖代謝紊亂者臨床少見,也可能和患者的特異體質有關。因此,對于老年患者特別是血糖高或特異體質的患者慎用該藥,如應用要定期檢查血糖、做糖耐量試驗,發(fā)現(xiàn)異常及時停藥。(4)吲達帕胺的其它不良反應:長期服用吲達帕胺可引起尿酸升高,高尿酸血癥患者服此藥后,痛風發(fā)作可能增加,應根據(jù)血液中尿酸含量調整給藥劑量。其它罕見不良反應有腹瀉、頭痛、食欲減低、失眠、反胃、直立性低血壓等,在用藥過程應密切觀察,一旦發(fā)現(xiàn)異常情況及時處理。注意事項①為減少電解質平衡失調出現(xiàn)的可能,宜用較小的有效劑量,并應定期監(jiān)測血鉀、鈉、鈣、血糖及尿酸等,注意維持水與電解質平衡,尤其是老年人等高危人群,注意及時補鉀。②作利尿用時,每晨給藥一次,以免夜間起床排尿。③無尿或嚴重腎功能不全,可誘致氮質血癥。④運動員慎用。⑤痛風或高尿酸血癥,此時血尿酸可進一步增高。⑥肝功能不全,利尿后可促發(fā)肝昏迷。⑦交感神經(jīng)切除術后,此時降壓作用會加強。⑧應用本品而需作手術時,不必停用本品,但須告知麻醉醫(yī)師。用途用于輕、中度原發(fā)性高血壓的治療類別有毒物品毒性分級中毒急性毒性口服-大鼠LD50:>3000毫克/公斤;口服-小鼠LD50:>3000毫克/公斤可燃性危險特性可燃;燃燒產(chǎn)生有毒氮氧化物,硫氧化物和氯化物煙霧儲運特性庫房通風低溫干燥滅火劑干粉、泡沫、砂土、二氧化碳,霧狀水
山東鼎皓生物科技有限公司
聯(lián)系商家時請?zhí)峒癱hemicalbook,有助于交易順利完成!
山東鼎皓