富馬酸酮替芬性質(zhì)熔點192C儲存條件2-8°C溶解度Sparinglysolubleinwater,slightlysolubleinmethanol,veryslightlysolubleinacetonitrile.形態(tài)neatPH值pH(10g/l,25℃):3.0～4.0水溶解性Solubleinwater(10mg/ml),DMSO(100mM),andmethanol.波長(λmax)297nm(MeOH)(lit.)Merck14,5307InChIKeyYNQQEYBLVYAWNX-WLHGVMLRSA-NCAS數(shù)據(jù)庫34580-14-8(CASDataBaseReference)富馬酸酮替芬用途與合成方法抗變態(tài)反應藥富馬酸酮替芬又稱甲哌噻庚酮、噻哌酮、薩地酮、噻喘酮、酮替酚，是一種同時具有三環(huán)和哌啶結構的強力抗變態(tài)反應藥，其特點是兼有很強的組胺H1受體的拮抗作用和抑制過敏反應介質(zhì)釋放的作用。能抑制肥大細胞、嗜堿性粒細胞和巨噬細胞的多種介質(zhì)的釋放，包括慢反應物質(zhì)及其他活性物質(zhì)的釋放，對鈣離子有拮抗作用，抑制磷酸二酯酶，使肥大細胞內(nèi)cAMP含量增加。抑制中性粒細胞的趨化作用和炎癥反應，其作用比撲爾敏強10倍，且具長效，較色甘酸鈉強。富馬酸酮替芬對Ⅰ型和Ⅲ型變態(tài)反應均有治療作用。血峰濃度2～3小時，半衰期22小時，60%經(jīng)尿排泄，40%經(jīng)糞排泄，兒童較成人排泄快，長期治療不產(chǎn)生耐藥性，中斷治療無反跳現(xiàn)象?；瘜W性質(zhì)本品為類白色(或微黃色)結晶狀粉末，無臭、味苦,略溶于水和乙醇，極易溶于甲醇，極微溶于氯仿和丙酮。適應證皮膚科用于蕁麻疹、瘙癢癥、濕疹、過敏性皮炎、特應性皮炎、神經(jīng)性皮炎等過敏性疾病;近期報道治療硬皮病有效。內(nèi)科對支氣管哮喘有很好的療效，對過敏性哮喘療效顯著，混合型次之，感染型約半數(shù)有效，對哮喘有預防作用。藥理作用富馬酸酮替芬的藥理學效應較為復雜，其在哮喘和兒童哮喘的防治中取得了一定的效果，但其藥理學的詳細機制至今仍未搞清。從目前的研究狀況來看，富馬酸酮替芬防治哮喘和兒童哮喘的藥理學機制主要包括以下幾方面：1.拮抗炎性介質(zhì)：臨床研究證實富馬酸酮替芬可以有效地抑制組胺誘發(fā)的支氣管痙攣，其作用強度與Azelastine相似，提示富馬酸酮替芬有較強的組胺拮抗效應。近代研究表明富馬酸酮替芬還可拮抗白細胞三烯、血小板激活因子等炎性介質(zhì)，因此可以認為酮體芬是一種可以拮抗多種炎性介質(zhì)的藥物，這可能是其防治哮喘和兒童哮喘的主要機制之一。2.肥大細胞/嗜堿粒細胞膜保護效應：富馬酸酮替芬的藥理研究已證實可以抑制肥大細胞/嗜堿粒細胞釋放組胺、白細胞三烯和血小板激活因子等炎性介質(zhì)，提示其具有較強的肥大細胞/嗜堿粒細胞膜保護效應。這可能是富馬酸酮替芬具有預防和治療哮喘和兒童哮喘雙重性質(zhì)的主要機制。