保泰松性質熔點106-108°C(lit.)沸點448.76°C(roughestimate)密度1.1591(roughestimate)折射率1.6140(estimate)儲存條件2-8°C溶解度Practicallyinsolubleinwater,sparinglysolubleinalcohol.Itdissolvesinalkalinesolutions.酸度系數(shù)(pKa)4.5(at25℃)形態(tài)Powder顏色Whitetoalmostwhite水溶解性<0.1g/100mLat23.5oCMerck14,7277BRN290080穩(wěn)定性Stable.Incompatiblewithstrongoxidizingagents,strongacids,strongbases.InChIKeyVYMDGNCVAMGZFE-UHFFFAOYSA-NCAS數(shù)據(jù)庫50-33-9(CASDataBaseReference)(IARC)致癌物分類3(Vol.13,Sup7)1987NIST化學物質信息Phenylbutazone(50-33-9)EPA化學物質信息Phenylbutazone(50-33-9)保泰松用途與合成方法藥理作用保泰松是一種作用于中樞神經系統(tǒng)的藥物,屬吡唑酮類衍生物,解熱鎮(zhèn)痛作用較弱而抗炎作用較強,對炎性疼痛效果好,并能促進尿酸的排泄。保泰松的解熱鎮(zhèn)痛作用不及乙酰水楊酸,且毒性較大,故一般不作解熱鎮(zhèn)痛藥用,但其抗炎作用較強,可用于治療風濕性及類風濕性關節(jié)炎,急性痛風性關節(jié)炎、強直性脊椎炎。另外,本品能減少尿酸鹽自腎小管的再吸收,有輕度排尿作用,也可用于急性痛風患者。常需連續(xù)給藥或與其他藥物配合使用。亦可用于治療急性血吸蟲病、絲蟲急性淋巴管炎、結核病、惡性腫瘤等引起的發(fā)熱等。近年研究發(fā)現(xiàn),保泰松消炎、鎮(zhèn)痛而產生抗風濕作用的機理不是由于腦垂體-腎上腺興奮,可能是由于藥物在炎癥組織中抑制了產生炎癥的有關活性物質,如前列腺素的合成、白細胞的活動和轉移、溶酶體酶的釋放及其活性;鎮(zhèn)痛也可能是抑制前列腺素合成的結果。藥動學口服吸收快而完全,約2小時后達血藥濃度峰值。血漿蛋白結合率為98%。表觀分布容積為0.12L/kg,如增加劑量,分布容積亦增大,但血濃度不增加。故重復使用時,其穩(wěn)態(tài)血濃度不呈線性增加。半衰期為56~86小時??赏高^胎盤,進入乳汁。本品由肝臟代謝,代謝物為羥基保泰松和γ-羥基保泰松,仍有活性,最終代謝物經尿排出,少量經膽汁排出。注意與禁忌保泰松的副作用發(fā)生率約為10%~20%,如短程使用則可減少這一比率。對胃腸道刺激較大,可出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹痛、便秘,過量可致消化道潰瘍,出現(xiàn)便血。對其他系統(tǒng)也有損害,如皮疹、眩暈、血尿、肝炎等??梢种乒撬枰鹆<毎麥p少,甚至發(fā)生再生障礙性貧血,如能及時停藥則多可恢復,因而應勤查血象,1周內無效果者,不應再用。與雙香豆素類抗凝血藥、磺胺類、甲磺丁脲降糖藥合用,血藥濃度增加,毒性增大。有鈉、氯潴留作用,高血壓、水腫、心力衰竭病人禁用,并在用藥期間限制食鹽攝入量。有肝、腎損害及藥物過敏史、潰瘍病、骨質疏松癥者禁用或酌情慎用?;瘜W性質白色或類白色結晶性粉末。熔點105.5-106.5℃。易溶于丙酮、氯仿或苯,溶于乙醇或乙醚,幾乎不溶于水,溶于氫氧化鈉溶液。無臭,味略苦。用途該品具有解熱鎮(zhèn)痛、抗炎及抗風濕作用,主要用于治療風濕性、類風濕性關節(jié)炎及痛風。用途用于治療風濕性關節(jié)炎及痛風等癥用途非甾體抗炎藥。解熱鎮(zhèn)痛藥,用于風濕性和類風濕性關節(jié)炎及痛風等。
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