MMAD 是一種有效的微管 (tubulin) 抑制劑,是抗體藥物偶聯(lián)物 (ADCs) 中的活性分子。
MMAD(單甲基Dolastatin 10)通過穩(wěn)定的肟連接過程偶聯(lián),產(chǎn)生幾種近似同源的抗體 - 藥物偶聯(lián)物(ADC),藥物與抗體的比例為~2.0。得到的綴合物顯示出良好的藥代動(dòng)力學(xué)特性,對HER2 +癌細(xì)胞具有有效的體外細(xì)胞毒活性。與天然鏈間二硫化物還原后半胱氨酸烷基化制備的ADC相比,位點(diǎn)特異性非基于氨基酸的ADC顯示出增加的體外細(xì)胞毒性[1]。
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