諾氟沙星（Norfloxacin），又稱氟哌酸，是第一個上市的氟喹諾酮類抗菌藥物，由日本杏林制藥（Kyorin）于1979年開發(fā)。作為人工合成的喹諾酮類抗菌藥，諾氟沙星開創(chuàng)了第二代喹諾酮領(lǐng)域，具有抗菌譜廣、作用強的特點，尤其對革蘭陰性菌具有顯著的殺菌作用。
化學結(jié)構(gòu)與作用機制
諾氟沙星的化學結(jié)構(gòu)創(chuàng)新是其卓越抗菌效果的關(guān)鍵。這種白色或淡黃色結(jié)晶粉末的分子結(jié)構(gòu)中，6位引入的氟原子顯著增強了其抗菌活性和藥物穩(wěn)定性。這一創(chuàng)新不僅增加了藥物與靶酶DNA聚合酶的作用，還提高了其進入細菌細胞的通透性。諾氟沙星通過作用于細菌DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和復制，從而導致細菌死亡。這種獨特的作用機制為后續(xù)氟喹諾酮類藥物的分子改造提供了方向，使得開發(fā)更強效、更廣譜的抗菌藥物成為可能。
諾氟沙星結(jié)構(gòu)式
抗菌譜：
諾氟沙星對多種革蘭陰性菌具有顯著的抗菌作用，尤其是在以下細菌中表現(xiàn)突出：
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腸桿菌科：包括大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬等。
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其他革蘭陰性菌：如弧菌屬、耶爾森菌屬、淋病奈瑟菌等。
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部分革蘭陽性菌：如葡萄球菌屬等。此外，諾氟沙星對多種耐藥菌株也表現(xiàn)出顯著的抑制作用。
此外，諾氟沙星對多種耐藥菌株也表現(xiàn)出抗菌活性。
上市歷程與臨床應用
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1983年：諾氟沙星首次在意大利獲批上市，商品名為Noroxin，由默沙東（Merck & Co.）申請。
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1984年：諾氟沙星在日本獲得批準上市，商品名為Baccidal，由杏林制藥申請。
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1986年：諾氟沙星在美國獲批上市（Noroxin），但目前該藥物已被撤市。
諾氟沙星適用于治療由敏感菌引起的多種感染，主要包括泌尿系統(tǒng)感染、呼吸道感染、胃腸道感染、婦科感染、皮膚軟組織感染、骨骼系統(tǒng)感染、前列腺炎、淋病等。
劑型多樣化與市場表現(xiàn)
諾氟沙星具有多種劑型，包括片劑、膠囊劑、乳膏劑、栓劑、注射劑、滴眼劑等。在中國市場上，諾氟沙星片和膠囊均為單一規(guī)格。2021年，諾氟沙星在中國重點省市公立醫(yī)院終端銷售額為196萬元，同比增長127.33%。
作為首個上市的氟喹諾酮類抗菌藥物，諾氟沙星在喹諾酮類藥物發(fā)展史上具有里程碑式的意義。其成功上市不僅開創(chuàng)了氟喹諾酮類藥物的新時代，還為后續(xù)新型抗菌藥物的研發(fā)提供了重要的理論和實踐基礎(chǔ)。諾氟沙星的開發(fā)標志著抗菌治療從傳統(tǒng)抗生素向更為廣譜、高效的合成抗菌藥物的過渡，推動了整個抗菌藥物領(lǐng)域的技術(shù)進步，為后續(xù)新型抗菌藥物的研發(fā)奠定了基礎(chǔ)。
隨著諾氟沙星的廣泛應用和深入研究，對其雜質(zhì)的分析和控制變得愈發(fā)重要。在這一背景下，CATO提供諾氟沙星雜質(zhì)對照品，為諾氟沙星的質(zhì)量控制和進一步研究提供了有力支持，助力新型氟喹諾酮類藥物的研發(fā)。