磷霉素為一種磷酸衍生物,分子量極低,幾乎不與蛋白質(zhì)結(jié)合,是一種獨特的抗菌藥物,其化學結(jié)構(gòu)與現(xiàn)有的抗生素差別較大。
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一.磷霉素基本情況
磷霉素被列為抗菌藥物類別中的“其他”類。由此可見磷霉素的獨特性。它最早是1967年從土壤里的鏈絲菌中發(fā)現(xiàn)的一種廣譜抗生素,分子量小,對革蘭氏陽性和陰性菌有效。其作用機理是抑制細菌細胞壁的合成。能與一種細菌細胞壁合成酶相結(jié)合,阻礙細菌利用有關(guān)物質(zhì)合成細胞壁的第一步反應(yīng),從而起到殺菌作用。
磷霉素具有廣泛的抗菌譜,多種G+菌和G-菌均具有抗菌活性。體外/體內(nèi)對下列細菌具有良好抗菌作用:大腸埃希菌、志賀菌屬、金黃色葡萄球菌和凝固酶陰性葡萄球菌(包括甲氧西林敏感及耐藥菌株)和糞腸球菌。
磷霉素目前有3種制劑,即口服制劑:磷霉素鈣、磷霉素氨丁三醇和靜脈制劑磷霉素鈉
1.磷霉素鈣口服生物利用度低,所以主要用于治療腸道感染;
2.磷霉素氨丁三醇口服生物利用度較磷霉素鈣高,主要用于治療大腸埃希菌等腸桿菌科細菌和腸球菌所致的急性單純性膀胱炎,也可用于預防尿路感染;
3.磷霉素鈉是唯一的靜脈制劑,用于治療敏感菌所致的系統(tǒng)性感染(包括呼吸道感染、血流感染、中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染和骨髓炎等)。治療嚴重感染時需要加大治療劑量并常需要與其他抗菌藥物聯(lián)合應(yīng)用。
磷霉素的制劑形式不同,適應(yīng)癥也不同,根據(jù)不同的臨床需要選擇不同的制劑形式。
二.磷霉素產(chǎn)品供應(yīng)
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