硫酸阿巴卡韋
中文名稱 | 硫酸阿巴卡韋 |
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中文同義詞 | (1S,4R)-4-[2-氨基-6-(環(huán)丙基氨基)-9H-嘌呤-9-基]-2-環(huán)戊烯-1-甲醇硫酸鹽;阿波卡偉;硫酸阿巴卡韋;賽進(jìn);(1S,4R)-4-[2-氨基-6-(環(huán)丙基氨基)-9H-嘌呤-9-基]-2-環(huán)戊烯-1-甲醇;阿巴卡韋硫酸鹽;阿巴卡韋雜質(zhì);阿巴卡韋系統(tǒng)適用性 EP標(biāo)準(zhǔn)品 |
英文名稱 | Abacavir sulfate |
英文同義詞 | (1S,4R)-4-[2-Amino-6-(cyclopropylamino)-9H-purin-9-yl]-2-cycpentene-1-methanol Sulfate;Hsdb 7154;ABACAVIR SULFATE;(1S,4R)-4-[2-AMINO-6-(CYCLOPROPYLAMINO)-9H-PURIN-9-YL]-2-CYCLOPENTENE-1-METHANOL, SULFATE;Ziagen, (1S,4R)-4-[2-Amino-6-(cyclopropylamino)-9H-purin-9-yl]-2-cycpentene-1-methanol, Sulfate,;1592U89 sulfate;2-Cyclopentene-1-methanol, 4-[2-amino-6-(cyclopropylamino)-9H-purin-9-yl]-, (1S,4R)-, sulfate (2:1) (salt);2-Cyclopentene-1-methanol, 4-[2-amino-6-(cyclopropylamino)-9H-purin-9-yl]-, (1S-cis)-, sulfate (2:1) (salt) |
CAS號(hào) | 188062-50-2 |
分子式 | C14H20N6O5S |
分子量 | 384.41 |
EINECS號(hào) | 620-488-4 |
相關(guān)類別 | 抗病毒類;原料藥;小分子抑制劑,天然產(chǎn)物;醫(yī)藥原料藥;醫(yī)藥原料;Bases & Related Reagents;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Abacavir;API;ZIAGEN;微生物Microbiology;醫(yī)用原料;醫(yī)用原料;科研試劑;Antiviral Agents;Nucleotides;Pharmaceuticals |
Mol文件 | 188062-50-2.mol |
結(jié)構(gòu)式 | ![]() |
硫酸阿巴卡韋 性質(zhì)
熔點(diǎn) | 222-225°C |
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儲(chǔ)存條件 | 2-8°C |
溶解度 | H2O:≥17mg/mL |
形態(tài) | 粉末 |
顏色 | 白色至棕褐色 |
旋光性 (optical activity) | [α]/D -30 to -40°, c = 0.5 in methanol |
水溶解性 | 1.68ug/L(32 ºC) |
BCS Class | 3 |
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù) | 188062-50-2(CAS DataBase Reference) |
硫酸阿巴卡韋是抗病毒藥物阿巴卡韋的硫酸鹽,藥理作用同阿巴卡韋,由英國(guó)葛蘭素威康(Glaxo-Wellcome)公司研發(fā)成功,1998年12月美國(guó)食品與藥品管理局(FDA)批準(zhǔn)上市銷售,商品名Ziagen,本品是一種核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑(NRTI),通過(guò)抑制HIV逆轉(zhuǎn)錄酶,引起斷鏈,阻止病毒復(fù)制而起效。研究顯示本品與其他核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑如地丹諾辛 (didanosine),扎西他賓(zalcitabine),拉米夫定 (lamivudine)和司他夫定(stavudine)合用,療效具有相加作用。與齊多夫定(zidovudine)合用有協(xié)同作用。這就為治療HIV感染提供了一種三重治療的新方法,也使得蛋白酶抑制劑和非核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑在臨床用藥中保持可選擇性。
2004年4月美國(guó)FDA批準(zhǔn)硫酸阿巴卡韋聯(lián)合NRUS、NNRTIS、PIS用藥用于抗HIV的感染,2003年硫酸阿巴卡韋的銷售收入為1.67億英鎊。 2008年2月份美國(guó)食品與藥品管理局修訂了艾滋病抗病毒治療指南,對(duì)于初次治療的患者來(lái)說(shuō)阿巴卡韋也成了首選的抗病毒藥物之一。個(gè)中緣由除了該藥抗病毒效果和泰諾福韋相近,對(duì)線粒體損害小,從而脂肪消耗、胰腺炎、神經(jīng)炎、乳酸酸中毒等不良反應(yīng)就少之外,還在于用藥前篩查超敏反應(yīng)的基因HLA-B5701在國(guó)外應(yīng)用于臨床,陰性者應(yīng)用該藥后一般不會(huì)發(fā)生超敏反應(yīng),安全性大大提高。 2008年5月美國(guó)食品藥品管理局(FDA)發(fā)布了關(guān)于阿巴卡韋(Abacavir)和去羥肌苷(Didanosine)的早期安全性警示,稱服用這兩種藥物的患者存在心臟病發(fā)作、心肌梗死的風(fēng)險(xiǎn)。此次警示信息的發(fā)布源于一項(xiàng)名為D:A:D的研究——是一項(xiàng)對(duì)抗HIV藥物的不良反應(yīng)數(shù)據(jù)進(jìn)行分析的大型研究。阿巴卡韋制藥商葛蘭素史克公司也收到了D:A:D研究分析的初步結(jié)果,并對(duì)公司的臨床數(shù)據(jù)進(jìn)行了分析,結(jié)果并沒(méi)有發(fā)現(xiàn)阿巴卡韋會(huì)增加心臟病發(fā)作、心肌梗死的風(fēng)險(xiǎn)。
Abacavir (1592U89) 是一種常用的核苷類似物,具有抗HIV-1病毒活性。Abacavir是一種鳥嘌呤類似物,它的靶點(diǎn)是病毒的反轉(zhuǎn)錄酶。Target | Value |
HIV-1 reverse-transcriptase |
Abacavir是鳥苷(一種嘌呤)類似物。以病毒逆轉(zhuǎn)錄酶為靶點(diǎn)。
安全信息
危險(xiǎn)品標(biāo)志 | Xn |
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危險(xiǎn)類別碼 | 63-40 |
安全說(shuō)明 | 36/37 |
WGK Germany | 3 |
海關(guān)編碼 | 2933595960 |
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù) | 188062-50-2(Hazardous Substances Data) |
更新日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
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2025/02/08 | HY-17423A | 硫酸阿巴卡韋 Abacavir sulfate | 188062-50-2 | 5 mg | 312元 |
2025/02/08 | HY-17423A | 硫酸阿巴卡韋 Abacavir sulfate | 188062-50-2 | 10mM * 1mLin DMSO | 343元 |