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硫酸阿巴卡韋

硫酸阿巴卡韋

中文名稱硫酸阿巴卡韋
中文同義詞(1S,4R)-4-[2-氨基-6-(環(huán)丙基氨基)-9H-嘌呤-9-基]-2-環(huán)戊烯-1-甲醇硫酸鹽;阿波卡偉;硫酸阿巴卡韋;賽進(jìn);(1S,4R)-4-[2-氨基-6-(環(huán)丙基氨基)-9H-嘌呤-9-基]-2-環(huán)戊烯-1-甲醇;阿巴卡韋硫酸鹽;阿巴卡韋雜質(zhì);阿巴卡韋系統(tǒng)適用性 EP標(biāo)準(zhǔn)品
英文名稱Abacavir sulfate
英文同義詞(1S,4R)-4-[2-Amino-6-(cyclopropylamino)-9H-purin-9-yl]-2-cycpentene-1-methanol Sulfate;Hsdb 7154;ABACAVIR SULFATE;(1S,4R)-4-[2-AMINO-6-(CYCLOPROPYLAMINO)-9H-PURIN-9-YL]-2-CYCLOPENTENE-1-METHANOL, SULFATE;Ziagen, (1S,4R)-4-[2-Amino-6-(cyclopropylamino)-9H-purin-9-yl]-2-cycpentene-1-methanol, Sulfate,;1592U89 sulfate;2-Cyclopentene-1-methanol, 4-[2-amino-6-(cyclopropylamino)-9H-purin-9-yl]-, (1S,4R)-, sulfate (2:1) (salt);2-Cyclopentene-1-methanol, 4-[2-amino-6-(cyclopropylamino)-9H-purin-9-yl]-, (1S-cis)-, sulfate (2:1) (salt)
CAS號(hào)188062-50-2
分子式C14H20N6O5S
分子量384.41
EINECS號(hào)620-488-4
相關(guān)類別抗病毒類;原料藥;小分子抑制劑,天然產(chǎn)物;醫(yī)藥原料藥;醫(yī)藥原料;Bases & Related Reagents;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Abacavir;API;ZIAGEN;微生物Microbiology;醫(yī)用原料;醫(yī)用原料;科研試劑;Antiviral Agents;Nucleotides;Pharmaceuticals
Mol文件188062-50-2.mol
結(jié)構(gòu)式硫酸阿巴卡韋 結(jié)構(gòu)式

硫酸阿巴卡韋 性質(zhì)

熔點(diǎn)222-225°C
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度H2O:≥17mg/mL
形態(tài)粉末
顏色白色至棕褐色
旋光性 (optical activity)[α]/D -30 to -40°, c = 0.5 in methanol
水溶解性1.68ug/L(32 ºC)
BCS Class3
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)188062-50-2(CAS DataBase Reference)

硫酸阿巴卡韋 用途與合成方法

硫酸阿巴卡韋是抗病毒藥物阿巴卡韋的硫酸鹽,藥理作用同阿巴卡韋,由英國(guó)葛蘭素威康(Glaxo-Wellcome)公司研發(fā)成功,1998年12月美國(guó)食品與藥品管理局(FDA)批準(zhǔn)上市銷售,商品名Ziagen,本品是一種核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑(NRTI),通過(guò)抑制HIV逆轉(zhuǎn)錄酶,引起斷鏈,阻止病毒復(fù)制而起效。研究顯示本品與其他核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑如地丹諾辛 (didanosine),扎西他賓(zalcitabine),拉米夫定 (lamivudine)和司他夫定(stavudine)合用,療效具有相加作用。與齊多夫定(zidovudine)合用有協(xié)同作用。這就為治療HIV感染提供了一種三重治療的新方法,也使得蛋白酶抑制劑和非核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑在臨床用藥中保持可選擇性。

2004年4月美國(guó)FDA批準(zhǔn)硫酸阿巴卡韋聯(lián)合NRUS、NNRTIS、PIS用藥用于抗HIV的感染,2003年硫酸阿巴卡韋的銷售收入為1.67億英鎊。 2008年2月份美國(guó)食品與藥品管理局修訂了艾滋病抗病毒治療指南,對(duì)于初次治療的患者來(lái)說(shuō)阿巴卡韋也成了首選的抗病毒藥物之一。個(gè)中緣由除了該藥抗病毒效果和泰諾福韋相近,對(duì)線粒體損害小,從而脂肪消耗、胰腺炎、神經(jīng)炎、乳酸酸中毒等不良反應(yīng)就少之外,還在于用藥前篩查超敏反應(yīng)的基因HLA-B5701在國(guó)外應(yīng)用于臨床,陰性者應(yīng)用該藥后一般不會(huì)發(fā)生超敏反應(yīng),安全性大大提高。 2008年5月美國(guó)食品藥品管理局(FDA)發(fā)布了關(guān)于阿巴卡韋(Abacavir)和去羥肌苷(Didanosine)的早期安全性警示,稱服用這兩種藥物的患者存在心臟病發(fā)作、心肌梗死的風(fēng)險(xiǎn)。此次警示信息的發(fā)布源于一項(xiàng)名為D:A:D的研究——是一項(xiàng)對(duì)抗HIV藥物的不良反應(yīng)數(shù)據(jù)進(jìn)行分析的大型研究。阿巴卡韋制藥商葛蘭素史克公司也收到了D:A:D研究分析的初步結(jié)果,并對(duì)公司的臨床數(shù)據(jù)進(jìn)行了分析,結(jié)果并沒(méi)有發(fā)現(xiàn)阿巴卡韋會(huì)增加心臟病發(fā)作、心肌梗死的風(fēng)險(xiǎn)。

Abacavir (1592U89) 是一種常用的核苷類似物,具有抗HIV-1病毒活性。Abacavir是一種鳥嘌呤類似物,它的靶點(diǎn)是病毒的反轉(zhuǎn)錄酶。
TargetValue
HIV-1 reverse-transcriptase

Abacavir是鳥苷(一種嘌呤)類似物。以病毒逆轉(zhuǎn)錄酶為靶點(diǎn)。

安全信息

危險(xiǎn)品標(biāo)志Xn
危險(xiǎn)類別碼63-40
安全說(shuō)明36/37
WGK Germany3
海關(guān)編碼2933595960
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)188062-50-2(Hazardous Substances Data)

MSDS信息

更新日期產(chǎn)品編號(hào)產(chǎn)品名稱CAS號(hào)包裝價(jià)格
2025/02/08HY-17423A硫酸阿巴卡韋
Abacavir sulfate
188062-50-25 mg312元
2025/02/08HY-17423A硫酸阿巴卡韋
Abacavir sulfate
188062-50-210mM * 1mLin DMSO343元
"硫酸阿巴卡韋"相關(guān)產(chǎn)品信息
4-甲氨基苯酚硫酸鹽 硫酸銅 三(羥甲基)氨基甲烷 硫酸鈉 四烯雌酮 硫酸鈣 硫代硫酸鈉 硫酸鋁 七水硫酸鋅 硫酸二甲酯 甘氨酸 硫酸鋇 二異丙基氨基鋰 6-氨基己酸 七水硫酸鎂 硫酸銨 氨基葡萄糖硫酸鹽 硫酸亞鐵七水合物
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