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井岡霉素

井岡霉素

中文名稱井岡霉素
中文同義詞井岡霉素 (有效霉素、井崗霉素);井岡霉素溶液,100PPM;井崗霉素A >95% BY HPLC;井岡霉素/有效霉素;3,5)-2,3,4-三羥基-5-羥甲基環(huán)已基胺;5)-3-羥甲基-4,5,6-三羥基-2-環(huán)已烯基][O-Β-D-吡喃葡萄糖基-(1→3)]1S-(1,2,4;N-[(1S)-(1,4,6/5)-3-羥甲基-4,5,6-三羥基-2-環(huán)已烯基][O-Β-D-吡喃葡萄糖基-(1→3)]1S-(1,2,4/3,5)-2,3,4-三羥基-5-羥甲基環(huán)已基胺;井崗霉素
英文名稱Validamycin
英文同義詞1l-(1,3,4/2,6)-2,3-dihydroxy-6-hydroxymethyl-4-((1s,4r,5s,6s)-4,5,6-trihydroxy;3,4/2,6)-2,3-dihydroxy-6-hydromethyl-4-((1s,4r,5s,6s)-4,5,6-trihydroxy-3-1l-(;-3-hydroxymethylcyclohex-2-enylamino)cyclohexylb-d-glucopyranoside;5-beta,6-alpha))--alph;d-1,5,6-trideoxy-3-o-beta-d-glucopyranosyl-5-(hydroxymethyl)-1-((4,5,6-trihydr;hydroxymethylcyclohex-2-enylamino)cyclohexylbeta-d-glucopyranoside;oxy-3-(hydroxymethyl)-2-cyclohexen-1-yl)amino)-d-chiroinositol;syl-5-(hydroxymethyl)-1-((4,5,6-trihydroxy-3-(hydroxymethyl)-2-cyclohexen-1-yl
CAS號37248-47-8
分子式C20H35NO13
分子量497.49
EINECS號609-372-4
相關(guān)類別殺菌劑;農(nóng)藥殺菌劑;化肥與農(nóng)藥;生物農(nóng)藥;農(nóng)用抗菌素;農(nóng)藥;殺菌劑類;微生物代謝物;抗生素;抗生素及抗病毒;醫(yī)藥原料;抗生素類;農(nóng)殘、獸藥及化肥類;農(nóng)業(yè)原料;生化試劑;化學(xué)試劑;中間體;農(nóng)藥原料;農(nóng)藥原料;醫(yī)用原料;農(nóng)用化學(xué)品原料;農(nóng)用獸用原料;原料;化工原料;FUNGICIDE;通用生化試劑-抗生素
Mol文件37248-47-8.mol
結(jié)構(gòu)式井岡霉素 結(jié)構(gòu)式

井岡霉素 性質(zhì)

熔點130-135°C
比旋光度D24 +110° (c = 1 in water or pyridine), +92° (c = 1 in DMF)
沸點813.7±65.0 °C(Predicted)
密度1.69±0.1 g/cm3(Predicted)
蒸氣壓Neglible at room temperature
儲存條件0-6°C
溶解度DMSO:2mg/mL; PBS(pH 7.2):10 mg/mL
形態(tài)液體
水溶解性Readily soluble
酸度系數(shù)(pKa)6.0(at 25℃)
顏色白色至米白色

井岡霉素 用途與合成方法

井岡霉素是一種放射菌所產(chǎn)生的抗生素,目前是我國產(chǎn)量最大的農(nóng)用微生物源抗生素,主要分為井岡霉素(A或B)和有效霉素,分別是在國內(nèi)20世紀70年代初期上海研究院從井岡山地區(qū)分離的吸水鏈霉菌井岡變種開發(fā)的井岡霉素和日本60年代末分離的吸水鏈霉菌檸檬變種而開發(fā)的有效霉素,常用于水稻上,防治水稻紋枯病和稻曲病。岡霉素屬低毒殺菌劑。純品大、小鼠急性經(jīng)口 LD50均>20000mg/kg,大、小鼠皮下注射LD50均> 15000mg/kg;小鼠靜脈注射LD50為25000mg/kg,小鼠 靜脈注射LD50為10000mg/kg。用5000mg/kg涂抹大鼠 皮膚無中毒反應(yīng)。大鼠90天喂養(yǎng)試驗,無作用劑量> 10000mg/kg。鯉魚LD50>40mg/L。井岡霉素由浙江工業(yè)大學(xué)沈寅初院士于1971年在江西井岡山的土壤中分離出的一種吸水鏈霉菌變種的代謝產(chǎn)物,井岡霉素為多組分抗生素,共有A、B、C、 D、E六個組分,其中A和B的比例較大,產(chǎn)品的主要活性物質(zhì)為井岡霉素A和井岡霉素B。其作用機制是對絲核菌的海藻糖酶有明顯抑制,從而抑制菌體對葡萄糖的利用,導(dǎo)致菌絲伸長及侵染菌塊的形成受阻,使病原菌失去能量而達到抑菌與殺菌作用,對水稻紋枯病和稻曲病等真菌病害的防效優(yōu)于多抗霉素,是我國應(yīng)用最廣、銷量最大的一種國產(chǎn)農(nóng)用抗生素。井岡霉素具有較強的內(nèi)吸性,當水稻紋枯病菌的菌絲接觸到井岡霉素時,會將其吸收,并且在菌體內(nèi)進行傳導(dǎo),干擾和抑制菌體細胞正常生長發(fā)育,使其形成不正常分枝,從而降低病菌的致病能力;同時井岡霉素可以抑制水稻中的海藻糖酶,讓海藻糖在水稻體中大量積累,從而誘導(dǎo)水稻產(chǎn)生一定能力的抗病性。需注意,在這個過程中,井岡霉素并沒有直接滅殺水稻紋枯病菌。井岡霉素主要防治水稻、三麥紋枯病,玉米大斑病,蔬菜立枯病、白粉病,人參立枯病。還可防治小粒菌核病,稻曲病,玉米大斑病,玉米穗腐病,玉米、豆類立枯病、白絹病,人參、棉花、蔬菜立枯病等病害。井岡霉素對紋枯病菌沒有殺死作用,它使紋枯病菌菌絲體形成不正常分枝而削弱紋枯病菌的致病力,尤其對主枝的影響。而井岡霉素本身對抗性菌株沒有篩選作用,一旦井岡霉素作用消失,紋枯病菌仍能恢復(fù)正常生長,即使在紋枯病菌群體中出現(xiàn)少量抗性菌株也很難因藥物的篩選作用而使整個群體成為抗性群體。井岡霉素具有抑制病原菌和誘導(dǎo)植物抗性雙重作用的特性,既能激發(fā)水稻抗性防衛(wèi)反應(yīng)表達的特性,又能抑制紋枯病菌的生長。井岡霉素可以在一定程度上誘導(dǎo)水稻的抗病性,其機理可能是井岡霉素抑制了水稻中的海藻糖酶,導(dǎo)致海藻糖積累,因為海藻糖特殊的生物學(xué)功能,而進一步引發(fā)一系列防衛(wèi)反應(yīng)。(1)井岡霉素殘效期為15~20天,施藥后4小時降雨不會影響藥效。
(2)不能與強堿性農(nóng)藥混用。
(3)井岡霉素制劑可與多種殺蟲劑混用,安全間隔期14天。
(4)施藥時應(yīng)保持稻田水深3~6cm。
(5) 粉劑在晴朗的天氣可早晚兩頭趁露水未干時噴粉,夜間噴粉效果尤佳,陰雨天可全天噴粉。風力大于3級時不宜噴粉。粉劑及水溶性粉劑都必須存放于干燥的倉庫中,嚴禁受潮。
(6)井岡霉素雖屬低毒殺菌劑,配藥和施藥人員仍需注意防止污染手、臉和皮膚。如有中毒事故發(fā)生,無特效解毒劑,可采用對癥處理。Validamycin A 是一種殺菌劑,屬于農(nóng)用抗生素,最初從 Streptomyces hygroscopicus var. limoneus 中分離得到。Validamycin A 能抑制黃曲霉的生長, 其 MIC 值為 1?μg/mL。Validamycin A 對立枯絲核菌的海藻酸酶 (trehalase) 有高效的抑制活性,其 IC50 為 72 μM。Validamycin A 是一種可逆的酪氨酸酶抑制劑,其 Ki 值為 5.893 mM。

Antibiotic, IC50: 72 μM (trehalase), Ki: 5.893 mM (tyrosinase)

Validamycin A (0.5-1 μg/mL; 18 hours) inhibits the growth of A. flavus and delayed conidial germination.
Validamycin A shows no cytotoxicity to human bronchial epithelial cells.
Validamycin A directly binds to several residues in the active site of tyrosinase, including HIS85, HIS244, GLU256, HIS259 and ASN260.

Cell Proliferation Assay

Cell Line: Aspergillus flavus ATCC204304
Concentration: 0.5 μg/mL, 1 μg/mL
Incubation Time: 18 hours
Result: Inhibited the growth of Aspergillus flavus.
化學(xué)性質(zhì) 
純品為白色結(jié)晶,無一定熔點,130~135℃分解。吸濕性強,可溶于甲醇、二氧六環(huán)、二甲基甲酰胺,難溶于丙酮、乙醇,不溶于乙醚、苯、氯仿、四氯化碳、醛酸乙酯等有機溶劑,易溶于水。在pH值4~5時較穩(wěn)定,在0.2mol/L硫酸中105℃、10h分解,能被多種微生物分解失活。
用途 
井岡霉素為內(nèi)吸性殺菌劑。主要防治水稻紋枯病,持效期15~20d,耐雨水沖刷。在水稻紋枯病盛發(fā)初期,每隔10d(或半月)噴霧1次,用量5%水劑15~22.5mL/100m2,共噴2~3次。井岡霉素還可防治小粒菌核病,稻曲病,玉米大斑病,玉米穗腐病,玉米、豆類立枯病、白絹病,人參、棉花、蔬菜立枯病。
生產(chǎn)方法 
以吸水鏈霉菌井岡變種為菌種,用含蛋白質(zhì)和淀粉的糧食發(fā)酵后,代謝產(chǎn)物經(jīng)壓濾濃縮,脫色即得本品。
類別
農(nóng)藥
毒性分級
中毒
急性毒性
口服- 大鼠 LD50: 20000 毫克/ 公斤; 口服- 小鼠 LD50: 2000 毫克/ 公斤
可燃性危險特性
燃燒產(chǎn)生有毒氮氧化物氣體
儲運特性
庫房通風低溫干燥; 與食品原料分開儲運
滅火劑
干粉、泡沫、砂土

安全信息

毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)37248-47-8(Hazardous Substances Data)

MSDS信息

更新日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價格
2024/11/08HY-B0856井岡霉素
Validamycin A
37248-47-8100mg500元
2024/11/08HY-B0856井岡霉素
Validamycin A
37248-47-810mM * 1mLin Water550元

井岡霉素 上下游產(chǎn)品信息

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