O-去甲基美托洛爾
| 中文名稱(chēng) | O-去甲基美托洛爾 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 美托洛爾EP雜質(zhì)H;倍他洛爾雜質(zhì);O-去甲基美托洛爾;琥珀酸美托洛爾雜質(zhì) H;倍他洛爾雜質(zhì)1;美托洛爾EP雜質(zhì)H(BETAXOLOL EP雜質(zhì)B);美托洛爾EP雜質(zhì)H（倍他洛爾EP雜質(zhì)B）;美托洛爾EP雜質(zhì)H(倍他洛爾EP雜質(zhì)B) |
| 英文名稱(chēng) | O-Desmethyl Metoprolol |
| 英文同義詞 | (-4-[2-Hydroxy-3-(isopropylamino)propoxy]phenylethyl Alcohol;(-O-Demethylmetoprolol;4-[2-Hydroxy-3-[(1-methylethyl)amino]propoxy]-benzeneethanol;H 105/22;O-Desmethyl Metoprolol;SL 80-008;O-demethylmetoprolo;SL 80-0088 |
| CAS號(hào) | 62572-94-5 |
| 分子式 | C14H23NO3 |
| 分子量 | 253.34 |
| EINECS號(hào) | |
| 相關(guān)類(lèi)別 | 雜質(zhì)對(duì)照品;對(duì)照品-雜質(zhì)對(duì)照品;雜質(zhì)對(duì)照品;美托洛爾雜質(zhì);Intermediates & Fine Chemicals;Metabolites & Impurities;Pharmaceuticals |
| Mol文件 | 62572-94-5.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
O-去甲基美托洛爾 性質(zhì)
| 熔點(diǎn) | 70-720C |
|---|---|
| 沸點(diǎn) | 424.6±40.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.085±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 儲(chǔ)存條件 | -20°C Freezer |
| 溶解度 | 可溶于氯仿（輕微，超聲處理），甲醇（輕微） |
| 形態(tài) | 固體 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 13.88±0.20(Predicted) |
| 顏色 | 白色至類(lèi)白色 |
O-去甲基美托洛爾是一種醫(yī)藥中間體，可用于制備S-倍他洛爾。倍他洛爾為選擇性β1受體阻滯藥，幾乎不阻斷β2受體，并具有鈣離子拮抗作用，無(wú)內(nèi)源性擬交感活性(ISA)，有一定的膜穩(wěn)定作用(MSA)。倍他洛爾的心腦血管活性主要來(lái)源于S-倍他洛爾，而R-倍他洛爾通常產(chǎn)生副作用。
O-去甲基美托洛爾為美托洛爾雜質(zhì)之一，美托洛爾是一種選擇性β1受體阻滯劑，是治療高血壓、冠心病慢性心力衰竭和心律失常的常用藥物之一。美托洛爾屬于2A類(lèi)即無(wú)部分激動(dòng)活性的β1?受體阻斷藥(心臟選擇性β?受體阻斷藥)。它對(duì)β1?受體有選擇性阻斷作用，無(wú)PAA(部分激動(dòng)活性)，無(wú)膜穩(wěn)定作用。美托洛爾無(wú)β受體激動(dòng)作用，幾乎無(wú)膜激活作用。
安全信息
| 毒性 | LD50 intravenous in dog: 150mg/kg |
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