マクロライド
マクロライド系(Macrolides)はストレプトマイセスによって生成された弱堿性抗生物質(zhì)であり,分子中で一つのラクトン構(gòu)造が14員環(huán)又は16員環(huán)のマクロライドを含有することで命名される。このような抗生物質(zhì)は細(xì)菌のリボソーム50 Sサブユニットに作用し,細(xì)菌のタンパク質(zhì)の合成を阻害し,成長阻害剤に屬する。本系薬の抗菌スペクトルと抗菌活性はほぼ同様であり,主にグラム陽性菌、レジオネラ菌屬、クラミジア屬、マイコプラズマ屬、嫌気性菌等である。
マクロライド系の主な適応癥は以下のとおりである:①ペニシリン耐性グラム陽性球菌(特にブドウ球菌屬)に起因する各種の感染。②レジオネラ癥。③マイコプラズマ屬に起因する感染。④クラミジア屬に起因する感染。⑤百日咳。⑥ジフテリア。⑦リウマチ熱と心內(nèi)膜炎の予防,ペニシリンアレルギー患者に用いられる。経口剤は特に軽度、中等度呼吸器感染癥患者に適する。
本系薬の副作用は以下のとおりである:
1. 肝毒性:主に膽汁うっ滯、肝酵素の上昇等と表現(xiàn)し,一般的に休薬後に回復(fù)することができる。
2. 耳鳴りと聴力障害:これは靜脈內(nèi)に投與される場合に発生し,休薬又は投與量を低減した後に回復(fù)することができる。
3. アレルギー:主に発熱、発疹、じんましん等と表現(xiàn)する。
4. 局所刺激:注射によって投與された場合に局所刺激を引き起こす可能性があるため,本系薬は筋肉注射に適さない。それに靜脈內(nèi)に投與される場合に靜脈炎を引き起こす可能性があるため,使用時に希釈(<0.1%)を行う必要があり,投與速度が速すぎないほうが良い。
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