プロテアソーム（プロテアーゼ）
プロテアソーム(Proteases)はタンパク質(zhì)の合成過程においてミスフォールドしたタンパク質(zhì)と他のタンパク質(zhì)が分解される（proteolyzed）主な分解手順である。それは全ての真核細(xì)胞、古細(xì)菌及びいくつかの細(xì)菌中に存在し，複數(shù)の觸媒活性を有するプロテアーゼであり，複數(shù)の觸媒タンパク質(zhì)と調(diào)節(jié)タンパク質(zhì)によって構(gòu)成される。それは三つ又は四つの異なったペプチダーゼ活性を有し，トリプターゼ、キモトリプシン様酵素及びpeptidylglutamyl-ポリペプチドの加水分解活性を含む。沈降係數(shù)によって二つの種類のプロテアーゼに分けられる。そのうち26Sプロテアソームの相対分子量は約2000 kDaであり，ATPに依存する。それに対して20Sプロテアソームの相対分子量は約750 kDaであり，ATPに依存しない。多くのタンパク質(zhì)はプロテアソームによって分解される前にユビキチン化を行う必要がある。 26Sプロテアソームは一つの2-MDaのマルチサブユニットプロテアーゼであり，多くの細(xì)胞質(zhì)、小胞體及び核タンパク質(zhì)を分解することができる。明らかになった標(biāo)的タンパク質(zhì)の分解機(jī)構(gòu)とはユビキチン結(jié)合が分解されることであり，ユビキチンは一種の8-kDaタンパク質(zhì)である。
26Sプロテアソームは20sのコアタンパク質(zhì)と19sの調(diào)節(jié)複合體によって構(gòu)成される。19sのシャペロンはユビキチンによって標(biāo)識(shí)されたタンパク質(zhì)基質(zhì)を分解し，かつ20sの円筒狀のコアの內(nèi)部に送り込み，円筒狀のコアの內(nèi)部に三対のタンパク質(zhì)の加水分解活性部位を有する。この三対の部位の名付けはそのキモトリプシン、トリプシン及びカスパーゼ酵素の分解特異性の類似度にそれぞれ対応する。出芽酵母の変異株への研究はこの三対の部位の異なる役割を根本的に提示し，キモトリプシン様の活性部位は正常な成長(zhǎng)にとって最も重要である。
プロテアソーム阻害剤はすでに疾患の治療に用いられ，例えばがん治療薬は，研究室の研究に広く応用される。MG-341はFDAによって承認(rèn)された多発性骨髄腫と マントル細(xì)胞リンパ腫を治療する薬物の一種である。それは研究室の研究に用いることもでき，プロテアソームの活性を抑制するためである。あるプロテアーゼ阻害剤はすでに薬物として開発され又は臨床試験やテスト段階にあり，それらはジスルフィラム、（ - ） - エピガロカテキンガレート、Salinosporamide A、carfilzomib、ONX0912、CEP-18770及びMLN9708を含む。
MG132であって，ベンゾイルオキシカルボニル-L-ロイシル-L-ロイシル-L-leucinalとも呼ばされ，Z-LLL-CHOであって，一種のペプチドアルデヒドであり，タイプの異なるプロテアーゼの活性を阻害することができ，セリンプロテアーゼ、カルパイン等を含む化學(xué)物質(zhì)である。MG132と他のペプチドアルデヒドはプロテアソームの複數(shù)のペプチダーゼのプロテアーゼの活性を効果的に阻害し，かつカルパインの活性を阻害することができる。
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| Structure |
Chemical Name |
CAS |
MF |
 |
MG-132 |
133407-82-6 |
C26H41N3O5 |
 |
DAPT |
208255-80-5 |
C23H26F2N2O4 |
 |
メシル酸ネルフィナビル |
159989-65-8 |
C33H49N3O7S2 |
 |
ナファモスタットメシル酸塩 |
82956-11-4 |
C21H25N5O8S2 |
 |
テラプレビル-D4 |
402957-28-2 |
C36H53N7O6 |
 |
カルフィルゾミブ |
868540-17-4 |
C40H57N5O7 |
 |
ドキシシクリン·塩酸塩 |
10592-13-9 |
C22H25ClN2O8 |
 |
アログリプチン |
850649-61-5 |
C18H21N5O2 |
 |
LY450139 |
425386-60-3 |
C19H27N3O4 |
 |
ダクラタスビル |
1009119-64-5 |
C40H50N8O6 |
![(2S)-3β-[[[(S)-3-メチル-1-[[(3-メチルブチル)アミノ]カルボニル]ブチル]アミノ]カルボニル]-2α-オキシランカルボン酸エチル](/CAS/GIF/88321-09-9.gif) |
(2S)-3β-[[[(S)-3-メチル-1-[[(3-メチルブチル)アミノ]カルボニル]ブチル]アミノ]カルボニル]-2α-オキシランカルボン酸エチル |
88321-09-9 |
C17H30N2O5 |
 |
オマリグリプチン |
1226781-44-7 |
C17H20F2N4O3S |
 |
レジパスビル |
1256388-51-8 |
C49H54F2N8O6 |
 |
ダルナビルエタノール付加物 |
635728-49-3 |
C29H43N3O8S |
 |
オダナカチブ |
603139-19-1 |
C25H27F4N3O3S |
 |
アバガセスタット |
1146699-66-2 |
C20H17ClF4N4O4S |
 |
ALLN(カルパインインヒビターI) |
110044-82-1 |
C20H37N3O4 |
 |
イキサゾミブ |
1072833-77-2 |
C14H19BCl2N2O4 |
 |
ダノプレビル |
850876-88-9 |
C35H46FN5O9S |
 |
3-((1R,4S)-4-((4-クロロフェニル)スルホニル)-4-(2,5-ジフルオロフェニル)シクロヘキシル)プロパン酸 |
471905-41-6 |
C21H21ClF2O4S |
 |
AZD 9668 |
848141-11-7 |
C25H22F3N5O4S |
 |
イロマスタット |
142880-36-2 |
C20H28N4O4 |
 |
ジベンズアゼピン (DESHYDROXY LY 411575) |
209984-56-5 |
C26H23F2N3O3 |
![7-[3-[(2,2,3,3,3-ペンタフルオロプロピル)アミノ]-2,2-ジメチル-3-オキソプロパノイルアミノ]-5H-ジベンゾ[b,d]アゼピン-6(7H)-オン](/CAS/GIF/847925-91-1.gif) |
7-[3-[(2,2,3,3,3-ペンタフルオロプロピル)アミノ]-2,2-ジメチル-3-オキソプロパノイルアミノ]-5H-ジベンゾ[b,d]アゼピン-6(7H)-オン |
847925-91-1 |
C22H20F5N3O3 |
 |
テネリグリプチン臭化水素酸塩水和物 |
906093-29-6 |
C22H31BrN6OS |
 |
バチマスタット |
130370-60-4 |
C23H31N3O4S2 |
![(2S)-2-[(2S)-2-(3,5-ジフルオロフェニル)-2-ヒドロキシアセトアミド]-N-[(10S)-8-メチル-9-オキソ-8-アザトリシクロ[9.4.0.02,7]ペンタデカ-1(15),2,4,6,11,13-ヘキサエン-10-イル]プロパンアミド](/CAS/GIF/209984-57-6.gif) |
(2S)-2-[(2S)-2-(3,5-ジフルオロフェニル)-2-ヒドロキシアセトアミド]-N-[(10S)-8-メチル-9-オキソ-8-アザトリシクロ[9.4.0.02,7]ペンタデカ-1(15),2,4,6,11,13-ヘキサエン-10-イル]プロパンアミド |
209984-57-6 |
C26H23F2N3O4 |
![(2S)-2-[[(2S)-2-[(2-モルホリノアセチル)アミノ]プロパノイル]アミノ]-3-(4-メトキシフェニル)プロパンアミド](/CAS/20150408/GIF/960374-59-8.gif) |
(2S)-2-[[(2S)-2-[(2-モルホリノアセチル)アミノ]プロパノイル]アミノ]-3-(4-メトキシフェニル)プロパンアミド |
960374-59-8 |
C31H40N4O7 |
 |
Cathepsin Inhibitor 1 |
225120-65-0 |
C20H24ClN5O2 |
 |
PD-151746 |
179461-52-0 |
C11H8FNO2S |
 |
マリマスタット |
154039-60-8 |
C15H29N3O5 |
 |
PI-1840 |
1401223-22-0 |
C22H26N4O3 |
 |
デランゾミブ |
847499-27-8 |
C21H28BN3O5 |
![(2S,3S)-3-[[(1S)-1-(3-メチルブチルカルバモイル)-3-メチルブチル]カルバモイル]オキシラン-2-カルボン酸](/CAS/GIF/76684-89-4.gif) |
(2S,3S)-3-[[(1S)-1-(3-メチルブチルカルバモイル)-3-メチルブチル]カルバモイル]オキシラン-2-カルボン酸 |
76684-89-4 |
C15H26N2O5 |
 |
カルペプチン |
117591-20-5 |
C20H30N2O4 |
 |
VX-222 |
1026785-59-0 |
C25H35NO4S |
 |
オプロゾミブ |
935888-69-0 |
C25H32N4O7S |
 |
トレラグリプチン |
865759-25-7 |
C18H20FN5O2 |
![2-[4-(カルボキシメチル)-2-[(1S)-1-{2-[(2,5-ジクロロフェニル)ホルムアミド]アセトアミド}-3-メチルブチル]-5-オキソ-1,3,2-ジオキサボロラン-4-イル]酢酸](/CAS/20150408/GIF/1201902-80-8.gif) |
2-[4-(カルボキシメチル)-2-[(1S)-1-{2-[(2,5-ジクロロフェニル)ホルムアミド]アセトアミド}-3-メチルブチル]-5-オキソ-1,3,2-ジオキサボロラン-4-イル]酢酸 |
1201902-80-8 |
C20H23BCl2N2O9 |
 |
NSC405020 |
7497-07-6 |
C12H15Cl2NO |
 |
FLI-06 |
313967-18-9 |
C25H30N2O5 |
![2-[[(4-フェノキシフェニル)スルホニル]メチル]チイラン](/CAS/20180808/GIF/292605-14-2.gif) |
2-[[(4-フェノキシフェニル)スルホニル]メチル]チイラン |
292605-14-2 |
C15H14O3S2 |
 |
Z-PHE-DL-ALA-FLUOROMETHYLKETONE |
197855-65-5 |
C21H23FN2O4 |