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エピジェネティクス（エピジェネティクス）

エピジェネティクスの概念は遺伝學(xué)に由來し，體外が環(huán)境によるメチル化とアセチル化されて単純に変化するのでなく，転寫因子とmiRNAなどの簡単な遺伝子制御でもなく，それは非DNA変異によって表現(xiàn)型を変える“遺伝可能な”現(xiàn)象である?，F(xiàn)在多くのいわゆるエピジェネティクスに関する研究は実際にいずれも古典的遺伝學(xué)の定義から抜けない。
（１）エピジェネティクス(Epigenetics)は非遺伝子の配列の変化に起因する遺伝子発現(xiàn)レベルの変化を引き起こし，DNAメチル化、ヒストン修飾、クロマチンリモデリング及びノンコーディングRNAの調(diào)節(jié)などを含み，主に遺伝子転寫又は翻訳プロセスを調(diào)節(jié)することにより，その機能と特性に影響を及ばす。この種類のマーカーの望ましい効果は以下のとおりである： ①薬剤応答を予測し又は個人差を予測し，個々の患者に適する薬剤、使用量と方式を選別し，治療案內(nèi)を行う； ②分子標(biāo)的として，逆転の異常なエピジェネティクスによって，癌を治療する新しい道を切り開く。
（２）いわゆるDNAメチル化はDNAメチルトランスフェラーゼの作用下で，ゲノムのCpGジヌクレオチドのシトシン5'-炭素位において一つのメチル基を共有結(jié)合するということである。通常の狀況下で，ヒトゲノムの“ジャンク”配列のCpGジヌクレオチドはより少なく，かつ常にメチル化狀態(tài)にあり，それに対して，ヒトゲノムにおいて大きさが約100—1000 bpでかつCpGジヌクレオチドを豊かに含有するCpGアイランドは常に非メチル化狀態(tài)にあり，かつ56%のヒトゲノムのエンコーディング遺伝子に関連する。ヒトゲノムのドラフト配列の分析結(jié)果により，ヒトゲノムにおけるCpGアイランドは約28890個あり，多くの染色體中で1 Mbに當(dāng)たりに5—15個のCpGアイランドがあり，平均に1 Mbに當(dāng)たりに10.5個のCpGアイランドを含有し，CpGアイランドの數(shù)量は遺伝子密度と良好な対応関係を有する。DNAメチル化は人間開発と腫瘍疾患，特にCpGアイランドのメチル化によって引き起こした腫瘍抑制遺伝子の転寫不活性化とと密接な関係があるため，DNAメチル化はすでにエピジェネティクスとエピゲノミクスの重要な研究內(nèi)容になる。
（３）異常なエピジェネティクス：エピジェネティクス(epige-netics)は環(huán)境要因と遺伝子が互いに作用してアレルギー性疾患を引き起こすと考えられ，環(huán)境要因は間違った遺伝子発現(xiàn)を引き起こし又は機能障害は異常な“エピジェネティックス”を引き起こし，エピミテーション(epimutation)とも呼ばされる。環(huán)境要因は感染、食品、受動喫煙及びアレルゲンを含みかついずれもIFN-γとIL-4遺伝子座のヒストンのアセチル化/脫アセチル化及びメチル化/脫メチル化を調(diào)節(jié)することにより，Th1/Th2細(xì)胞の分化に影響を與える。
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Structure Chemical Name CAS MF
ボリノスタット ボリノスタット 149647-78-9 C14H20N2O3
タセジナリン タセジナリン 112522-64-2 C15H15N3O2
4-フェニル酪酸ナトリウム 4-フェニル酪酸ナトリウム 1716-12-7 C10H13NaO2
エンチノスタット(MS-27-275) エンチノスタット(MS-27-275) 209783-80-2 C21H20N4O3
ベリノスタット(PXD-101) ベリノスタット(PXD-101) 414864-00-9 C15H14N2O4S
SRT-1720 SRT-1720 1001645-58-4 C25H24ClN7OS
JQ-1 JQ-1 1268524-70-4 C23H25ClN4O2S
モセチノスタット モセチノスタット 726169-73-9 C23H20N6O
6-クロロ-2,3,4,9-テトラヒドロ-1H-カルバゾール-1-カルボキサミド 6-クロロ-2,3,4,9-テトラヒドロ-1H-カルバゾール-1-カルボキサミド 49843-98-3 C13H13ClN2O
{2-[(2-ヒドロキシナフタレン-1-イルメチレン)アミノ]}-N-(1-フェネチル)ベンズアミド (サーチノール) {2-[(2-ヒドロキシナフタレン-1-イルメチレン)アミノ]}-N-(1-フェネチル)ベンズアミド (サーチノール) 410536-97-9 C26H22N2O2
パノビノスタット パノビノスタット 404950-80-7 C21H23N3O2
ロメグアトリブ ロメグアトリブ 192441-08-0 C10H8BrN5OS
MC1568 MC1568 852475-26-4 C17H15FN2O3
プラシノスタット プラシノスタット 929016-96-6 C20H30N4O2
ロミデプシン ロミデプシン 128517-07-7 C24H36N4O6S2
ゼブラリン ゼブラリン 3690-10-6 C9H12N2O5
GSK-2816126 GSK-2816126 1346574-57-9 C31H38N6O2
アパベタロン アパベタロン 1044870-39-4 C20H22N2O5
6-ペンタデシルサリチル酸 6-ペンタデシルサリチル酸 16611-84-0 C22H36O3
N-[(2-オキソ-4,6-ジメチル-1,2-ジヒドロピリジン-3-イル)メチル]-1-シクロペンチル-6-[4-(モルホリノメチル)フェニル]-1H-インダゾール-4-カルボアミド N-[(2-オキソ-4,6-ジメチル-1,2-ジヒドロピリジン-3-イル)メチル]-1-シクロペンチル-6-[4-(モルホリノメチル)フェニル]-1H-インダゾール-4-カルボアミド 1396772-26-1 C32H37N5O3
N-[(1,2-ジヒドロ-2-オキソ-4-プロピル-6-メチルピリジン-3-イル)メチル]-6-[2-(4-イソプロピルピペラジン-1-イル)ピリジン-5-イル]-1-イソプロピル-1H-インダゾール-4-カルボアミド N-[(1,2-ジヒドロ-2-オキソ-4-プロピル-6-メチルピリジン-3-イル)メチル]-6-[2-(4-イソプロピルピペラジン-1-イル)ピリジン-5-イル]-1-イソプロピル-1H-インダゾール-4-カルボアミド 1431612-23-5 C33H43N7O2
N-[1-(シクロヘキシルメチル)-4-ピペリジニル]-2-[ヘキサヒドロ-4-(1-メチルエチル)-1H-1,4-ジアゼピン-1-イル]-6-メトキシ-7-[3-(1-ピペリジニル)プロポキシ]-4-キナゾリンアミン N-[1-(シクロヘキシルメチル)-4-ピペリジニル]-2-[ヘキサヒドロ-4-(1-メチルエチル)-1H-1,4-ジアゼピン-1-イル]-6-メトキシ-7-[3-(1-ピペリジニル)プロポキシ]-4-キナゾリンアミン 1320288-19-4 C37H61N7O2
4-(ジメチルアミノ)-N-[7-(ヒドロキシアミノ)-7-オキソヘプチル]ベンズアミド 4-(ジメチルアミノ)-N-[7-(ヒドロキシアミノ)-7-オキソヘプチル]ベンズアミド 251456-60-7 C16H25N3O3
N-フタリル-L-トリプトファン N-フタリル-L-トリプトファン 48208-26-0 C19H14N2O4
7-[4-(3-エチニルフェニルアミノ)-7-メトキシキナゾリン-6-イルオキシ]-N-ヒドロキシヘプタンアミド 7-[4-(3-エチニルフェニルアミノ)-7-メトキシキナゾリン-6-イルオキシ]-N-ヒドロキシヘプタンアミド 1012054-59-9 C24H26N4O4
アベキシノスタット アベキシノスタット 783355-60-2 C21H23N3O5
ギビノスタット ギビノスタット 732302-99-7 C24H30ClN3O5
3-デアザネプラノシンA塩酸塩 3-デアザネプラノシンA塩酸塩 120964-45-6 C12H15ClN4O3
LBH-589 LBH-589 404951-53-7 C22H25N3O3
2-メトキシ-N-(3-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロキナゾリン-6-イル)ベンゼンスルホンアミド 2-メトキシ-N-(3-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロキナゾリン-6-イル)ベンゼンスルホンアミド 1403764-72-6 C16H17N3O4S
レスミノスタット レスミノスタット 864814-88-0 C16H19N3O4S
キシノスタット キシノスタット 875320-29-9 C21H26N6O2
MI-2 (Menin-MLL Inhibitor) MI-2 (Menin-MLL Inhibitor) 1271738-62-5 C18H25N5S2
CAY10603 CAY10603 1045792-66-2 C22H30N4O6
モリブレシブ モリブレシブ 1260907-17-2 C22H22ClN5O2
フィメピノスタット フィメピノスタット 1339928-25-4 C23H24N8O4S
ピノメトスタット ピノメトスタット 1380288-87-8 C30H42N8O3
スプリトマイシン スプリトマイシン 5690-03-9 C13H10O2
PCI-34051 PCI-34051 950762-95-5 C17H16N2O3
6-[2-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-4-イル]-N-(1,2-ジヒドロ-2-オキソ-4-プロピル-6-メチルピリジン-3-イルメチル)-1-イソプロピル-1H-インダゾール-4-カルボアミド 6-[2-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-4-イル]-N-(1,2-ジヒドロ-2-オキソ-4-プロピル-6-メチルピリジン-3-イルメチル)-1-イソプロピル-1H-インダゾール-4-カルボアミド 1346704-33-3 C31H39N7O2
1-[(S)-2-モルホリノプロピル]-2-[2-(3-クロロ-4-メトキシフェニル)エチル]-5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1H-ベンゾイミダゾール 1-[(S)-2-モルホリノプロピル]-2-[2-(3-クロロ-4-メトキシフェニル)エチル]-5-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-1H-ベンゾイミダゾール 1613695-14-9 C28H33ClN4O3
ブロモスポリン ブロモスポリン 1619994-69-2 C17H20N6O4S
SクリP(guān)テイド SクリP(guān)テイド 287383-59-9 C18H18N2O4
タスキニモド タスキニモド 254964-60-8 C20H17F3N2O4
C-646 C-646 328968-36-1 C24H19N3O6
3-[[2-(2-ピリジル)-6-(1,2,4,5-テトラヒドロ-3H-3-ベンゾアゼピン-3-イル)-4-ピリミジニル]アミノ]プロピオン酸エチル 3-[[2-(2-ピリジル)-6-(1,2,4,5-テトラヒドロ-3H-3-ベンゾアゼピン-3-イル)-4-ピリミジニル]アミノ]プロピオン酸エチル 1373423-53-0 C24H27N5O2
UNC1215 UNC1215 1415800-43-9 C32H43N5O2
N-ヒドロキシ-4-(3-メチル-2-フェニルブタンアミド)ベンズアミド N-ヒドロキシ-4-(3-メチル-2-フェニルブタンアミド)ベンズアミド 935881-37-1 C18H20N2O3
リコリノスタット リコリノスタット 1316214-52-4 C24H27N5O3
タゼメトスタット タゼメトスタット 1403254-99-8 C34H44N4O4
N-{[4-(4-フェニル-1,3-チアゾール-2-イル)オキサン-4-イル]メチル}-3-[5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンズアミド N-{[4-(4-フェニル-1,3-チアゾール-2-イル)オキサン-4-イル]メチル}-3-[5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンズアミド 1314890-29-3 C25H21F3N4O3S
1-[(R)-1-(2-ピリジニル)エチル]-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-8-メトキシ-1H-イミダゾ[4,5-c]キノリン-2(3H)-オン 1-[(R)-1-(2-ピリジニル)エチル]-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-8-メトキシ-1H-イミダゾ[4,5-c]キノリン-2(3H)-オン 1300031-49-5 C23H21N5O3
7-[5-[イソプロピル[3-[[[(4-tert-ブチルフェニル)アミノ]カルボニル]アミノ]プロピル]アミノ]-5-デオキシ-β-D-リボフラノシル]-7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン 7-[5-[イソプロピル[3-[[[(4-tert-ブチルフェニル)アミノ]カルボニル]アミノ]プロピル]アミノ]-5-デオキシ-β-D-リボフラノシル]-7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン 1338466-77-5 C28H41N7O4
6,7-ジメトキシ-2-(ピロリジン-1-イル)-N-(5-(ピロリジン-1-イル)ペンチル)キナゾリン-4-アミン 6,7-ジメトキシ-2-(ピロリジン-1-イル)-N-(5-(ピロリジン-1-イル)ペンチル)キナゾリン-4-アミン 1620401-82-2 C23H35N5O2
RGFP 109 RGFP 109 1215493-56-3 C20H25N3O2
5-カルボキシ-8-ヒドロキシキノリン 5-カルボキシ-8-ヒドロキシキノリン 5852-78-8 C10H7NO3
2-(ベンゾイルアミノ)-1-(3-フェニルプロピル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸メチル 2-(ベンゾイルアミノ)-1-(3-フェニルプロピル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸メチル 1374601-40-7 C25H23N3O3
EPZ-015666 EPZ-015666 1616391-65-1 C20H25N5O3
MS436 MS436 1395084-25-9 C18H17N5O3S
OG-L002 OG-L002 1357302-64-7 C15H15NO
OF-1 OF-1 919973-83-4 C17H18BrN3O4S
ドロキシノスタット ドロキシノスタット 99873-43-5 C11H14ClNO3
LMK235 LMK235 1418033-25-6 C15H22N2O4
4SC-202 (free base) 4SC-202 (free base) 910462-43-0 C23H21N5O3S
RGFP966 RGFP966 1396841-57-8 C21H19FN4O
ReModelin hydrobroMide ReModelin hydrobroMide 1622921-15-6 C15H15BrN4S
3-(モルホリノスルホニル)安息香酸N′-(α-メチル-2-ヒドロキシ-5-クロロベンジリデン)ヒドラジド 3-(モルホリノスルホニル)安息香酸N′-(α-メチル-2-ヒドロキシ-5-クロロベンジリデン)ヒドラジド 1423715-09-6 C19H20ClN3O5S
TUBACIN 水和物 TUBACIN 水和物 537049-40-4 C41H43N3O7S
N-[2-[3-(モルホリノメチル)イミダゾ[2,1-b]チアゾール-6-イル]フェニル]-4-メチル-2-(3-ピリジル)チアゾール-5-カルボアミド N-[2-[3-(モルホリノメチル)イミダゾ[2,1-b]チアゾール-6-イル]フェニル]-4-メチル-2-(3-ピリジル)チアゾール-5-カルボアミド 1093403-33-8 C26H24N6O2S2
SGC0946 SGC0946 1561178-17-3 C28H40BrN7O4
Tubastatin-A Tubastatin-A 1252003-15-8 C20H21N3O2
MM-102 MM-102 1417329-24-8 C35H49F2N7O4
AGK-2 AGK-2 304896-28-4 C23H13Cl2N3O2
MI-3 (Menin-MLL Inhibitor) MI-3 (Menin-MLL Inhibitor) 1271738-59-0 C18H25N5S2
N-[4-[(2-アミノ-4-メチルピリミジン-6-イル)アミノ]フェニル]-4-(キノリン-4-イルアミノ)ベンズアミド N-[4-[(2-アミノ-4-メチルピリミジン-6-イル)アミノ]フェニル]-4-(キノリン-4-イルアミノ)ベンズアミド 1020149-73-8 C27H23N7O
OTX 015 OTX 015 202590-98-5 C25H22ClN5O2S
2-[(9S)-7-(4-クロロフェニル)-4,5,13-トリメチル-3-チア-1,8,11,12-テトラアザトリシクロ[8.3.0.02,6]トリデカ-2(6),4,7,10,12-ペンタエン-9-イル]アセトアミド 2-[(9S)-7-(4-クロロフェニル)-4,5,13-トリメチル-3-チア-1,8,11,12-テトラアザトリシクロ[8.3.0.02,6]トリデカ-2(6),4,7,10,12-ペンタエン-9-イル]アセトアミド 1446144-04-2 C19H18ClN5OS
6-シアノ-N-(1,2-ジヒドロ-2-オキソ-4,6-ジメチルピリジン-3-イルメチル)-1-(1-エチルプロピル)-1H-インダゾール-4-カルボアミド 6-シアノ-N-(1,2-ジヒドロ-2-オキソ-4,6-ジメチルピリジン-3-イルメチル)-1-(1-エチルプロピル)-1H-インダゾール-4-カルボアミド 1418308-27-6 C23H26N4O2
JIB-04, NSC693627 JIB-04, NSC693627 199596-05-9 C17H13ClN4
ネクスツラスタットA ネクスツラスタットA 1403783-31-2 C19H23N3O3
4-[(2S)-1-アセチル-2β-メチル-4β-[(4-クロロフェニル)アミノ]-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-6-イル]安息香酸 4-[(2S)-1-アセチル-2β-メチル-4β-[(4-クロロフェニル)アミノ]-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-6-イル]安息香酸 1300031-52-0 C25H23ClN2O3
1-(2-ヒドロキシフェニル)3-[(1R,4R)-5-(2-ピリジニル)-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル]-2-プロペン-1-オン 1-(2-ヒドロキシフェニル)3-[(1R,4R)-5-(2-ピリジニル)-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル]-2-プロペン-1-オン 1819363-80-8 C19H19N3O2
PFI-2 PFI-2 1627676-59-8 C23H25F4N3O3S
MG149 MG149 1243583-85-8 C22H28O3
サンタクルツマートA サンタクルツマートA 1477949-42-0 C15H22N2O3
ML234 ML234 1222800-79-4 C21H23N3O2
N-ヒドロキシ-4-{[(2-ヒドロキシエチル)(フェニル)カルバモイル]メチル}ベンズアミド N-ヒドロキシ-4-{[(2-ヒドロキシエチル)(フェニル)カルバモイル]メチル}ベンズアミド 1429651-50-2 C17H18N2O4
BRD73954 BRD73954 1440209-96-0 C16H16N2O3
BIX 01294三塩酸塩水和物 BIX 01294三塩酸塩水和物 1392399-03-9 C28H41Cl3N6O2
(5-ブロモピリジン-3-イル)(4-(ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)メタノン (5-ブロモピリジン-3-イル)(4-(ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)メタノン 1314241-44-5 C15H20BrN3O
GSK-LSD1 GSK-LSD1 1431368-48-7 C14H20N2
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