性狀 |
馬來酸氨氯地平(Amlodipine Maleate):C20H25CIN2O5?C4H4O4。[88150-47-4]。從乙酸乙酯得白色結晶,熔點178-179℃。 |
所屬類別 |
藥物: 心腦血管藥物: 抗心絞痛藥 |
用途與作用 |
長效二氫吡啶類鈣拮抗劑。用于高血壓,可單獨使用或和其它抗高血壓藥物合用,也可用于穩(wěn)定型心絞痛患者。 |
合成工藝與制法 |
方法1:氯代乙酰乙酸乙酯、N-芐基氨基乙醇和氫化鈉在四氫呋喃中反應,得4-(2-芐氨基乙氧基)乙酰乙酸乙酯。再和鄰氯苯甲醛、3-氨基丁烯酸甲酯及乙酸,在甲醇中反應,生成的產(chǎn)物氫化還原得到氨氯地平。和馬來酸成鹽得其馬來酸鹽。$S001$S 方法2:氯代乙酰乙酸乙酯和疊氮乙醇在氫化鈉作用下,縮合得到4-(2-疊氮乙氧基)乙酰乙酸乙酯,再和鄰氯苯甲醛及3-氨基丁烯酸甲酯環(huán)合,最后還原疊氮基得到氨氯地平。$S002$S |