| 性狀 |
從乙醇-乙醚得棱狀結(jié)晶，熔點(diǎn)223~224℃。
鹽酸奧扎格雷(Ozagrel Hydrochloride)：C13H12N2O2?HCl。[78712-43-3]。從乙醇-乙醚結(jié)晶，熔點(diǎn)214~217℃。
奧扎格雷鈉(Ozadrel Sodium)：C13 H11N2NaO2。白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，無臭，味酸苦。易溶于水，溶于甲醇，幾不溶于乙醇、丙酮或乙醚。急性毒性LD50雄、雌小鼠，雄、雌大鼠(mg/kg)：1940，1580，1150，1300靜脈注射；3800．3600．5900，5700 口服；2450，2100，2300，2250皮下注射。 |
| 所屬類別 |
| 藥物: 血液系統(tǒng)用藥 |
| 用途與作用 |
| 強(qiáng)力血栓素合成酶抑制劑。通過抑制血栓素合成酶，降低體內(nèi)血栓素A，(TXA2)，并促進(jìn)前列環(huán)素(PGl2)的生成，以對抗血小板的聚集和腦血管的痙攣，而對環(huán)氧化酶等其它花生四烯酸代謝酶幾乎無影響。臨床用于蛛網(wǎng)下腔出血術(shù)后的腦痙攣以及伴隨腦痙攣的腦缺血癥狀，及腦血栓癥急性期伴隨的運(yùn)動障礙的改善。 |
| 合成工藝與制法 |
| 以對甲基苯甲醛為原料，和乙酸酐進(jìn)行醇醛縮合后脫水，生成3-對甲苯基丙烯酸，乙酯化為3-對甲苯基丙烯酸乙酯，以過氧化苯甲酰為引發(fā)劑，用N-溴代琥珀酰亞胺(NBS)對環(huán)上的甲基溴化為溴甲基，再和咪唑反應(yīng)后水解生成奧扎格雷鈉，熔點(diǎn)308℃(分解)。$S001$S |