| 性狀 |
| 從乙醇-氯仿得無色顆粒狀結(jié)晶，熔點(diǎn)238.1-239.5℃；也有無臭無味的淡黃色結(jié)晶性粉末，熔點(diǎn)238.1-239.8℃。UV最大吸收(甲醇，乙醇，氯仿)：271nm(ε25100，25200，23000，C=10μg/m1)。溶解度%(25℃)：冰醋酸18.68，氯仿14.19，芐醇5.913，N-甲基-2-吡咯啉酮3.407，二甲亞砜2.509，環(huán)丁砜1.229，二甲基甲酰胺1.179，二氧六環(huán)0.1653，甲醇0.1151，丙酮0.06389，乙醇0.04005，水0.002086。pKa 2.86。 |
| 所屬類別 |
| 藥物: 心腦血管藥物: 強(qiáng)心藥 |
| 用途與作用 |
| 能增強(qiáng)收縮力而不提高心律，因而較少引起心肌耗氧的增加。用于輕至中度慢性心力衰竭。 |
| 合成工藝與制法 |
以6-氨基-3，4-二氫-2(1H)-喹啉酮為原料。將6-氨基-3，4-二氫-2(1H)-喹啉酮(21.1g，0.13mo1)和雙(伊溴乙基)胺氫溴酸鹽(40.5g，0.13mo1)溶于150ml乙醇，回流攪拌8h。冷卻，加入碳酸鈉(13.8g，0.13mo1)，再回流攪拌8h。冷至室溫，過濾收集析出的沉淀，用乙醇洗，乙醇-水重結(jié)晶，得26.4g無色針狀結(jié)晶的3，4-二氫-6-(1-哌嗪基)-2(1H)-喹啉酮?dú)滗逅猁}，收率64%，熔點(diǎn)289--293℃(分解)。
將上述得到的喹啉酮衍生物(3.1g，0.010mo1)和三乙胺(2.2g，0.022mo1)溶于40ml無水二甲基甲酰胺，在冰浴冷卻和攪拌下，滴加3，4-二甲氧苯甲酰氯(2.2g，0.0l 1mo1)在10ml無水二甲基甲酰胺中的溶液。加畢，在室溫下攪拌1h。將反應(yīng)液傾入冰水，用氯仿提取。提取液水洗，無水硫酸鈉干燥，減壓濃縮。剩余物用硅膠層析，氯仿-甲醇(100：1)洗脫。然后再用乙醇-氯仿重結(jié)晶，得2.7g無色顆粒狀結(jié)晶的維司力農(nóng)，收率70%，熔點(diǎn)238～239.5℃。$S001$S |