性狀 |
油狀物,在室溫慢慢形成結(jié)晶,熔點(diǎn)48-50℃。溶于甲醇。 鹽酸艾司洛爾(Esmolol Hydrochloride):C16H25N04?HCl。[81161-17-3]。從甲醇-乙醚結(jié)晶。不溶于乙醚。熔點(diǎn)85-86℃。 |
所屬類別 |
藥物: 擬腎上腺素和抗腎上腺素藥: 抗腎上腺素藥 |
用途與作用 |
超短效β-腎上腺素能受體阻滯劑,其分子中引入的側(cè)鏈酯結(jié)構(gòu),在體內(nèi)代謝中易被酯酶水解成幾乎無(wú)β-阻滯活性的羧酸,起效快而持續(xù)時(shí)間短,療效確切,副作用小。選擇性地阻滯β1-受體,故對(duì)支氣管影響很小,對(duì)伴有慢性阻塞性肺疾患的病人有利。是治療室上性快速心律失常、急性心肌缺血、術(shù)后高血壓等的理想藥物。 |
合成工藝與制法 |
方法1:對(duì)羥基苯甲醛和丙二酸溶于甲苯,有機(jī)堿存在下,于85℃回流,縮合脫羧得對(duì)羥基苯丙烯酸,收率89.0%。然后在二氧六環(huán)和水的混合溶劑中,在10%鈀-炭催化下氫化,得對(duì)羥基苯丙酸,收率84.1%。再和甲醇在硫酸催化下,回流酯化得對(duì)羥基苯丙酸甲酯;繼而在堿性溶液中,溴化十六烷基三甲基銨(CTAB)存在下,和環(huán)氧氯丙烷回流,得3-[4-(2,3-環(huán)氧丙氧基)苯基]丙酸甲酯,收率76.4%。最后在甲醇中,和異丙胺一起回流,得到艾司洛爾;在甲醇中滴加飽和氯化氫的乙醚溶液,可得白色固體的鹽酸艾司洛爾,熔點(diǎn)82.9~85.1℃,收率68.5%。$S001$S 方法2:以對(duì)甲氧基苯甲醛為原料,在鈉存在下和乙酸乙酯縮合生成3-對(duì)甲氧基苯基丙烯酸乙酯,氫化還原為3-對(duì)甲氧基苯基丙酸乙酯,水解生成3-對(duì)羥基苯基丙酸,再甲酯化,接著和環(huán)氧氯丙烷反應(yīng),再和異丙胺反應(yīng)生成艾司洛爾。$S001$S |