性狀 |
從含水乙醇中結晶,熔點153.6℃。急性毒性LD50小鼠,大鼠,豚鼠(mg/kg):27,30,23靜脈注射。急性毒性LD50豚鼠,狗,小鼠,雄大鼠,雌大鼠(mg/kg):320,>1280,>2560,>2560,1670口服。 |
所屬類別 |
藥物: 抗組胺藥: 組胺H1受體拮抗劑 |
用途與作用 |
組胺H1受體拮抗劑。用于治療成人過敏性鼻炎、結膜炎、蕁麻疹、食物過敏、皮膚瘙癢及小兒支氣管哮喘,對慢性蕁麻疹有特效。 |
合成工藝與制法 |
鄰苯二胺、乙酰乙酸乙酯和氫氧化鉀醇溶液溶于二甲苯,回流脫水。濃縮,冷至4℃。濾集固體,水洗,干燥,得化合物(I),收率82%。 化合物(I)、1-溴-3-氯丙烷、氫氧化鉀和PEG-400溶于甲苯,回流。傾出甲苯溶液,加入10mol/L硫酸,室溫水解。加水,再攪拌。濾除沉淀,濾液水洗至中性,干燥。蒸干得化合物(Ⅱ),收率74%。 N-二苯甲基哌嗪、化合物(Ⅱ)、三乙胺和碘化鉀溶于甲苯,回流。加入甲苯和水,攪拌。分去水層,甲苯層水洗,干燥,過濾,蒸干。殘物用95%乙醇重結晶,得白色固體的奧沙米特,收率51.5%,熔點153℃。$S001$S |