| 性狀 |
| 從丙酮結(jié)晶，熔點(diǎn)146.5～148.5℃；可有三種晶形：熔點(diǎn)149～152℃，熔點(diǎn)146-148℃，熔點(diǎn)142～144℃。30℃時(shí)的溶解度(g/100ml)：水0.001，乙醇3.780，甲醇3.750，己烷0.034，0.1mol/L鹽酸0.012，0.1mol.L檸檬酸0.110，0.1mol/L酒石酸0.045。UV最大吸收(甲醇)：260nm(A 660.4)；(乙醇)：260nm(A 671.4)；(二氯甲烷)：260nm(A 762.2)。急性毒性LD50大鼠，小鼠，豚鼠(mg/kg)：全部＞2000口服。 |
| 所屬類別 |
| 藥物: 抗組胺藥: 組胺H1受體拮抗劑 |
| 用途與作用 |
| 新型抗組胺藥，有特異的外周H1受體拮抗作用，且沒有抗5-羥色胺、抗膽堿能和抗腎上腺素能的作用。適用于季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎(花粉癥)、常年性過(guò)敏鼻炎、急慢性蕁麻疹等的治療。 |
| 合成工藝與制法 |
α，α-二苯基-4-哌啶基甲醇(107g，0.4mo1)(其制備參見McCarty F J，et a1．J Org Chem，1961，26：4084)、1-[4-(1，1-二甲基乙基)苯基]-4-氯-1-丁酮(105g，0.44mo1)(其制備參見Van de Westerign C，et a1．Ind chim beige，1960,25：1073；CA 55：6428b．1961)、碳酸氫鉀(70g，0.7mo1)和0.1g碘化鉀在600ml甲苯中，攪拌回流60h。反應(yīng)液乘熱過(guò)濾，濾液冷卻后和過(guò)量的氯化氫乙醚溶液作用。過(guò)濾收集產(chǎn)生的沉淀，用甲醇-異丙醇(5：12)重結(jié)晶，得78.4g化合物(I)，收率24%。
化合物(I)(60g，0.12mo1)溶于1.2 L甲醇，加入氫氧化鉀的甲醇溶液至反應(yīng)液呈堿性。然后冷至01；，在攪拌下分批加入硼氫化鉀(5g，0.132mo1)。移去冷卻，攪拌1h。在蒸汽浴上減壓濃縮，得到固體剩余物。該固體用水洗后，以丙酮重結(jié)晶2次，得34.4g特非那定，收率61.5%。$S001$S |