| 性狀 |
| 本品為無色或白色結(jié)晶性粉末，無臭，無味。常溫下穩(wěn)定。易溶于水，微溶于乙醇、氯仿和醚等。mp174-176℃或160-167℃(精制品有兩種晶體)。 |
| 所屬類別 |
| 生物化學(xué)品: 核酸類: 核苷酸及其衍生物 |
| 用途與作用 |
| 廣譜抗病毒藥，用于流感(流感病毒A和B引起的)、腺病毒肺炎、甲型肝炎、皰疹、麻疹等，有防治作用；對流行性出血熱有效。尤其對早期患者療效明顯。口服可引起腹瀉，無其他明顯毒性，但可有白細(xì)胞減少，劑量過大抑制血紅蛋白及紅細(xì)胞成熟而導(dǎo)致可逆性貧血。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中有致畸致胚胎毒的報(bào)道，孕婦忌用。 |
| 合成工藝與制法 |
以核苷或核苷酸為原料
先將鳥苷和鳥苷酸在冰醋酸和醋酐的作用下水解，生成核糖-1-磷酸，再在雙-對硝基苯酚的催化下，與三疊氮縮酰胺反應(yīng)生成縮合物，經(jīng)氨解即得。
鳥苷（或鳥苷酸）[乙酐，冰醋酸]→[水解]核糖-1-磷酸[雙-(對硝基苯酚）-磷酸酯]→[三疊氮羧基酰胺]縮合物[氨解]→三唑核苷
酶合成法
先將鳥苷和鳥苷酸在嘧啶核苷磷酸化酶的作用下水解，生成核糖-1-磷酸，再在嘌呤核苷磷酸化酶的作用下與三疊氮縮酰胺反應(yīng)直接生成三氮唑核苷。
鳥苷（或鳥苷酸）[嘧啶核苷磷酸化酶]→核糖-1-核酸[嘌呤核苷酸化酶]→三唑核苷。 |