性狀 |
從乙酸乙酯得白色結(jié)晶,熔點242~249℃。pK4.8。 |
所屬類別 |
藥物: 激素及其有關(guān)藥物: 性激素與促性激素 |
用途與作用 |
為良性前列腺增生治療藥。為2型甾醇5α-還原酶的強(qiáng)抑制劑,對1型酶抑制力弱。 |
合成工藝與制法 |
3-氧雄甾-4-烯-17β-羧酸甲酯(Ⅰ)經(jīng)三溴化磷在冰乙酸中處理,轉(zhuǎn)化為化合物(Ⅱ),再水解為化合物(Ⅲ)。先和草酰氯反應(yīng),再加叔丁胺經(jīng)急冷而得化合物(Ⅳ)。(Ⅳ)經(jīng)乙基溴化鎂處理,再加入仲丁基鋰,并通二氧化碳進(jìn)行鹵金屬交換反應(yīng),即得依立雄胺粗品。粗品可在乙酸乙酯中加熱精制。$S001$S |