阿帕魯胺是一種雄激素抑制劑，由強生公司開發(fā)，可用于治療前列腺癌。阿帕魯胺目前處于III期臨床研究，具有良好的應(yīng)用前景。

2017年，Janssen Biotech公司向美國食品和藥物管理局（FDA）提交了新藥申請（NDA），申請使用apalutamide（阿帕魯胺）用于治療非轉(zhuǎn)移性去勢抵抗性前列腺癌（CRPC）患者。 基于關(guān)鍵的ARN-509-003(SPARTAN)臨床試驗的3期數(shù)據(jù)，該試驗評估了阿帕魯胺與安慰劑治療在前列腺特異性抗原（PSA）快速升高的非轉(zhuǎn)移性CRPC患者中的安全性和有效性。

阿帕魯胺（apalutamide，又譯為：阿帕他胺）是第二代因非甾體雄激素受體（AR）抑制劑，能有效防止雄激素與受體結(jié)合，阻止AR向腫瘤細胞的細胞核中轉(zhuǎn)移，起到抑制雄激素促進腫瘤細胞生長的作用。

阿帕魯胺化學名為4-[7-(6-氰基-5-三氟甲基吡啶-3-基)-8-氧代-6-硫代-5，7-二氮雜螺[3.4]辛-5-基]-2-氟-N-甲基苯甲酰胺，為阿帕魯胺(Apalutamide)是由美國加利福尼亞大學研制的一種雄激素受體(AR)抑制劑，該藥于2009年被授權(quán)給了美國Aragon制藥公司。2018年2月，阿帕魯胺獲美國FDA批準上市，用于治療非轉(zhuǎn)移性去勢抵抗性前列腺癌(NM-CRPC)。前列腺癌是男性最常見的癌癥，有研究表明近年來我國前列腺癌的發(fā)病率呈現(xiàn)明顯持續(xù)增長的趨勢，是嚴重影響我國男性健康的泌尿系惡性腫瘤。阿帕魯胺可顯著降低非轉(zhuǎn)移去勢抵抗性前列腺癌患者的疾病轉(zhuǎn)移風險。因為阿帕魯胺的積極療效，研究一種更加穩(wěn)定的阿帕魯胺化合物對于阿帕魯胺藥物制劑的應(yīng)用有積極作用。