鹽酸奧扎格雷新聞專題
鹽酸奧扎格雷的制備
本研究采用新工藝以價廉易得的對溴甲苯為原料，經自由基反應制得對溴溴芐(4)，對溴溴芐與咪唑反應制得1-(4-溴芐基)-1H咪唑(3)，1-(4-溴芐基)-1H咪唑在羥丙基-α-環(huán)糊精以及鈀-碳酸鈣組成的催化劑系統(tǒng)作用下發(fā)生Heck偶聯(lián)反應，高收率制得奧扎格雷甲酯，奧扎格雷甲酯水解制得鹽酸奧扎格雷。
2022/4/20 13:42:49
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鹽酸奧扎格雷的制備
鹽酸奧扎格雷為血栓烷(TX)合酶抑制劑，能阻礙前列腺素H2(PGH2)生成血栓烷A2(TXA2)，促使血小板所衍生的PGH2轉向內皮細胞，內皮細胞用以合成PGI2，從而改善TXA2與前列腺素PGI2的平衡異常。鹽酸奧扎格雷具有抑制血小板的聚集和擴張血管作用。在臨床上，以鹽酸奧扎格雷為原料制備的奧扎格雷鈉主要用于治療急性血栓性腦梗死和腦梗死所伴隨的運動障礙。
2020/1/10 8:10:46
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