羅替戈汀(Rotigotine)是由德國Schwarz Pharma公司原研的一種多巴胺激動劑，用于治療帕金森癥(Parkinson’s disease，PD)和不寧腿綜合癥(restless legs syndrome，RLS)。Rotigotine以透皮貼劑(transdermal patch)的形式上市，商品名Neupro®。在透皮貼劑中，Rotigotine分散于高分子基體中形成無定形分散體，以提高透皮吸收效率。

作用特點

羅替戈汀屬于非麥角類選擇性多巴胺受體激動劑（D1/D2/D3）類藥物，通過刺激體內(nèi)的多巴胺受體并模擬神經(jīng)遞質(zhì)多巴胺而起作用。羅替戈汀可激動5-HT1A受體，產(chǎn)生同丁螺環(huán)酮類似的抗焦慮作用；通過阻滯腎上腺素α2B受體產(chǎn)生抗運動障礙作用。羅替戈汀對5HT2b受體沒有親和力。本品為透皮給藥，能夠持續(xù)釋放藥物，可維持血液和腦脊液中的藥物濃度，降低用藥的峰谷效應(yīng)。腹部和臀部相比，生物利用度的差異小于1%，以肩部生物利用度最高，達64%。

用法用量

推薦初始劑量為2mg/d，若患者的臨床反應(yīng)和耐受性良好，劑量可每周增長2mg建議劑量為6mg/d。停藥時應(yīng)逐步減量。中度肝損壞患者應(yīng)用羅替戈汀時不需要調(diào)整劑量。重度腎功能不全可影響本品的代謝，故應(yīng)謹(jǐn)慎。

主要不良反應(yīng)

不良反應(yīng)主要為惡心、頭昏、眼花、乏力、嘔吐和失眠。其他潛在的安全隱患包括突發(fā)嗜睡、幻覺、體位性低血壓和外周性水腫等。

禁忌

對羅替戈汀或制劑的組分（如聚維酮、硅酮、亞硝酸鈉）過敏患者禁用本品。

藥物相互作用

一些抑制大腦中樞神經(jīng)的藥物，如安眠藥、抗抑郁藥、鎮(zhèn)定劑等等，會增強了羅替戈汀對大腦影響的副作用。

注意事項

由于存在直立性低血壓、暈厥、液體潴留、增重等不良反應(yīng)，心血管疾病患者應(yīng)慎用。用藥期間不要從事駕駛、高空作業(yè)、機械操作等危險性活動。停藥時應(yīng)逐步減量。貼片不能剪開一半，及避免貼片直接受熱，以免影響貼片內(nèi)藥物的滲透速度，后果嚴(yán)重。不要用手接觸貼片的黏貼面。如果貼片掉落，請更換另一塊貼片，在平日更換貼片的時間再次更換貼片。若然貼片邊沿有剝落情況，可用膠紙或膠布貼著邊緣位置，以防止貼片掉落。由于貼片含有金屬鋁，如要接受磁力共振造影檢查（MRI）或電擊心律恢復(fù)急救（Cardioversion）前，必先移除貼片，以免因電流通過所產(chǎn)生的熱力引致燒傷貼片所貼的皮膚。本品為“妊娠”用藥“C”級，妊娠期慎用。哺乳婦女用藥時應(yīng)停止哺乳。