背景及概述[1]
兩頭尖為毛茛科植物多被銀蓮花(Anemone raddeana Regel.)的根莖,始載于明代劉文泰所著《本草品匯精要》。臨床上具有祛風(fēng)濕、消癰腫的作用,用于治療風(fēng)濕寒痹,四肢拘攣,癰腫潰爛等疾病,是著名中成藥“活絡(luò)丹”和“再造丸”的主要原料。新華本草綱要記載,中藥兩頭尖多分布于山東、遼寧、吉林、黑龍江等地區(qū)。該植物的化學(xué)成分有三萜、有機酸類化合物。近年來,國內(nèi)外學(xué)者已經(jīng)從兩頭尖中分離出多種三萜皂苷成分。多被銀蓮花苷 20即是其中一種。
制備[1]
干燥的兩頭尖藥材4.5Kg粉碎后,用80%乙醇(乙醇/水,以下同)回流提取2次,每次3小時,合并提取液,減壓回收溶劑得乙醇提取浸膏580g。將其懸浮于5L水中,分別以等量的石油醚、乙酸乙酯和正丁醇萃取,分別回收各部分溶劑后得石油醚萃取物、乙酸乙酯萃取物和正丁醇萃取物。正丁醇萃取物經(jīng)AB-8大孔樹脂柱,依次用水、10%乙醇、30%乙醇、50%乙醇、70%乙醇、95%乙醇梯度洗脫,50%和70%乙醇洗脫液減壓回收乙醇后干燥得干膏,再經(jīng)硅膠柱層析,氯仿-甲醇-水(8∶2∶1體積比)洗脫,薄層層析檢測合并成8份,第4 份再經(jīng)硅膠柱層析,氯仿-甲醇-水(7∶3∶1體積比)洗脫,薄層層析檢測合并成4份,其中第2份經(jīng)Sephadex LH20柱層析(60%甲醇-水)得到化合物1(24mg),第3份經(jīng)Sephadex LH20柱層析(60%甲醇-水)化合物2(12mg)?;衔?即多被銀蓮花苷 20。
藥理作用[1]
合物1在極小劑量下對BGC823,K562,Collon-26,MCF-7,Hela,9L,PANC-1,SK,Bxpc-3細(xì)胞生長即有明顯的抑制作用。在相同的實驗條件下,化合物2也取得了類似的結(jié)果?;衔?、2對多種腫瘤細(xì)胞的IC50值見下表:
主要參考資料
[1] CN200610012655.6 一類三萜皂苷化合物的新用途