簡述
正丙基硼酸（Propylboronic acid）是一種化學(xué)式為C3H9BO2，分子量為87.9134的化學(xué)物質(zhì)，又名n-丙基硼酸，正丙硼酸等，常溫常壓下表現(xiàn)為白色結(jié)晶狀固體，穩(wěn)定性較高。實驗測定正丙基硼酸的相對密度約為0.925 g/cm3。
應(yīng)用
查閱文獻可得，正丙基硼酸不僅可用于有機合成，還可用于電化學(xué)研究以及醫(yī)藥研究，以下是部分應(yīng)用實例。
（1）合成[5-(丙硫基)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯。其步驟是：1)甲基苯并咪唑-2-氨基甲酸甲酯，濃硫酸和硝化試劑反應(yīng)2-10h，得到5-硝基苯并咪唑-2-氨基甲酸甲酯；2)在反應(yīng)溶劑A中，加入5-硝基苯并咪唑-2-氨基甲酸甲酯，1-溴丙烷或1-氯丙烷，硫代硫酸鹽，堿和銅鹽，反應(yīng)5-20h，得到目標(biāo)物質(zhì)；或以5-硝基苯并咪唑-2-氨基甲酸甲酯，正丙基硼酸，硫磺，堿和銅鹽，反應(yīng)5-20h，亦可得到目標(biāo)產(chǎn)物。該方法合成路線短，合成和分離簡單，危險性小，環(huán)保安全[1]。
（2）文獻報道了一種鋰電池用電解液，包括鋰鹽，非水有機溶劑和添加劑。所述添加劑為烷基硼酸，添加劑的重量百分比含量為0.5-2.0wt%。烷基硼酸為正丙基硼酸，正己基硼酸，正辛基硼酸中的一種或幾種的混合物。采用上述電解液制備的鋰電池能夠解決現(xiàn)有的鋰電池充放電次數(shù)低的問題，具有循環(huán)穩(wěn)定性好，比容量衰減緩慢的優(yōu)點[2]。
（3）阿利克侖為第二代腎素抑制劑，是瑞士諾華公司研發(fā)的抗高血壓藥物，2007年先后批準(zhǔn)在美國和歐洲上市，本產(chǎn)品作用于腎素血管緊張素醛固酮系統(tǒng)(RAS)的第一限速步驟[3]。關(guān)于阿利克侖中間體化合物的合成工藝，研究發(fā)現(xiàn)一種原料易得，收率與純度價較高的合成方法。具體地，通過碘化物與異丙基的不對稱去對稱化反應(yīng)引入手性基團，再通過引入溴代基與正丙基硼酸進行偶聯(lián)得到化合物1，進一步還原后得到阿利克侖中間體化合物。相較于其他方法，上述方法采用的原料得到簡單，合成方便，有效降低原料成本，節(jié)約生產(chǎn)成本。此外，該發(fā)明路線產(chǎn)物路線收率較高，選擇性較好，產(chǎn)品的純度較高，降低了后續(xù)提純的難度，產(chǎn)物后處理容易，污染性小，適合工業(yè)化擴大規(guī)模生產(chǎn)[4]。
參考文獻
[1]黎明.一種[5-(丙硫基)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯的合成方法:CN201710126663.1[P].CN108530367A.
[2]馬建民,戚世瀚.一種鋰電池用電解液及其制備方法及鋰電池:202210543574[P].
[3]楊尚金,一種阿利克侖中間體的制備方法.湖北省,武漢武藥制藥有限公司,2011-09-22.
[4]佚名.一種阿利克侖中間體化合物的合成工藝:CN202410631649.7[P].CN118496067A.