簡(jiǎn)述
3-甲胺基丙腈又名3-甲氨基丙腈，分子式與分子量分別為C4H8N2，84.1271，常溫常壓下表現(xiàn)為無(wú)色透明液體，是一種性質(zhì)優(yōu)良的反應(yīng)溶劑。研究表明，以甲胺與丙烯腈為原料，通過(guò)微通道反應(yīng)器反應(yīng)可以生成3-甲胺基丙腈[1]。
應(yīng)用領(lǐng)域
有機(jī)合成領(lǐng)域
3-甲胺基丙腈與氫氣混合進(jìn)入催化劑固定床加氫反應(yīng)可得產(chǎn)品N-甲基-1,3-丙二胺，該方法簡(jiǎn)單并且可連續(xù)化生產(chǎn)，反應(yīng)時(shí)間短，副反應(yīng)發(fā)生概率低，產(chǎn)品收率可達(dá)到90~95%[1]。此外，以3-甲胺基丙腈及其衍生物為原料，在氯仿溶劑中，用氯氣氯化可得到2,4,5,6-四氯嘧啶[2]。
藥物合成領(lǐng)域
伊班膦酸鈉系第三代含氮雙膦酸鹽藥物，能強(qiáng)效抑制破骨細(xì)胞活性并誘導(dǎo)破骨細(xì)胞凋亡；能抑制腫瘤細(xì)胞分泌產(chǎn)生基質(zhì)金屬蛋白酶，血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子等活性物質(zhì)，抑制骨溶解過(guò)程；能抑制乳腺癌細(xì)胞，前列腺癌細(xì)胞和骨髓瘤細(xì)胞對(duì)骨質(zhì)的粘附和侵襲作用，并誘導(dǎo)上述腫瘤細(xì)胞凋亡，防止腫瘤骨轉(zhuǎn)移;能防止骨質(zhì)丟失，并通過(guò)對(duì)骨的二次性礦化作用，顯著增加骨密度和改善骨的機(jī)械特性，用于預(yù)防和治療骨質(zhì)疏松癥等[3]。以3-甲胺基丙腈為起始原料，經(jīng)過(guò)烴化，水解得到關(guān)鍵中間體3-(N-甲基-N-正戊胺基)丙酸鹽酸鹽，加入亞磷酸，三氯化磷，以聚乙二醇400作為反應(yīng)溶劑進(jìn)行縮合反應(yīng)，再經(jīng)水解成鹽可以得到目標(biāo)產(chǎn)物伊班膦酸鈉。該合成方法反應(yīng)條件溫和，操作簡(jiǎn)便，原料易得，適合工業(yè)化生產(chǎn)[4]。
倍他司汀是治療梅尼埃綜合征、血管性頭痛及腦動(dòng)脈硬化的藥物，該藥物的合成可通過(guò)下述步驟實(shí)現(xiàn)：取3-甲胺基丙腈、溶劑、一價(jià)茂鈷催化劑與乙炔在無(wú)水無(wú)氧環(huán)境中在85～95℃下和一定反應(yīng)壓力下環(huán)化反應(yīng)即可得到所述倍他司汀。上述倍他司汀合成方法，步驟簡(jiǎn)單，采用3-甲胺基丙腈與乙炔一步合成，反應(yīng)溫度低，安全性能好，對(duì)原料的利用率較高，可減少產(chǎn)品在多步反應(yīng)中的損失，產(chǎn)品收率高。其次，該反應(yīng)為無(wú)水反應(yīng)，可避免2-乙烯基吡啶為原料產(chǎn)生的大量廢水，含堿危廢的產(chǎn)生[5]。
參考文獻(xiàn)
[1]高巖,曾偉,滕坤,等.一種N-甲基-1,3-丙二胺的制備工藝方法:CN202010261632.9[P].CN111454159A.
[2]鄭文才.四氯嘧啶的合成[J].四川化工, 1997(2):2.DOI:CNKI:SUN:SHYF.0.1997-S2-003.
[3]劉東剛,許爾屹.伊班膦酸鈉及其在腫瘤相關(guān)疾病中的應(yīng)用[J].國(guó)際腫瘤學(xué)雜志, 2004, 31(010):775-779.DOI:10.3760/cma.j.issn.1673-422X.2004.10.018.
[4]朱君,趙會(huì),徐瑞.伊班膦酸鈉的合成[J].遼寧化工, 2015(11):2.DOI:CNKI:SUN:LNHG.0.2015-11-005.
[5]郜家軍,蔡?hào)|旭.一種倍他司汀合成方法:CN202010517257.X[P].CN111875537A.