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諾考達唑的應(yīng)用及機理

2024/11/27 9:33:20 作者:電離式

介紹

諾考達唑(Nocodazole)的化學(xué)名稱為(3S)-N-((1S,5R)-5-ethyl-1,3-benzothiazol-2-yl)-3-phenylisoserinat,分子式為C18H18N2O4S。它是一種白色至淡黃色的粉末,微溶于水,可溶于有機溶劑如二甲基亞砜。

諾考達唑.png

諾考達唑

用途

諾考達唑是一種微管聚合抑制劑,常用于細胞生物學(xué)研究,特別是在細胞周期和有絲分裂的研究中。它能抑制微管的動態(tài)重組。這種特性使得諾考達唑成為研究細胞周期調(diào)控、DNA損傷響應(yīng)和腫瘤生物學(xué)的重要工具。它通過抑制微管聚合,阻止紡錘體的形成,使細胞周期停滯在G2/M期,用于研究細胞周期的調(diào)控機制。由于其能夠阻止腫瘤細胞的有絲分裂,它可以被用于抗腫瘤藥物的研究和開發(fā)。在遺傳學(xué)實驗中,它用于制備中期染色體標本,因為它可以增加處于有絲分裂中期的細胞數(shù)量。它在細胞周期研究、抗腫瘤研究和遺傳學(xué)研究中發(fā)揮著重要作用。通過調(diào)節(jié)細胞周期不僅有助于理解細胞周期的調(diào)控機制,也為開發(fā)新的治療策略提供了可能。

機理

研究表明,諾考達唑能夠降低大鼠血管平滑肌細胞(rVSMCs)的能量代謝,阻斷rVSMCs的增殖狀態(tài),可能與線粒體融合蛋白2(Mfn-2)的表達有關(guān),這可能與抗動脈粥樣硬化的作用有關(guān)。它可以有效且可逆地使小鼠1-cell胚胎或2-cell胚胎阻滯在M期,對胚胎的后續(xù)發(fā)育影響不大,為研究重編程因子表達提供了實驗基礎(chǔ)。它和阿非科林聯(lián)合作用能夠使胚胎干細胞同步化在G1期和S期,且去除藥物后,細胞未發(fā)生顯著性損傷,保持了多胚層分化潛能。研究觀察了諾考達唑?qū)ξ赴㎝GC-803細胞株細胞周期同步化的調(diào)節(jié)作用,發(fā)現(xiàn)經(jīng)過其處理后,細胞周期被阻滯在G2/M期,且對細胞形態(tài)產(chǎn)生顯著變化[1-4]。

參考文獻

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