簡(jiǎn)述

N-FMOC-N'-[1-(4,4-二甲基-2,6-二氧代環(huán)己亞基)乙基]-L-賴氨酸又名N-芴甲氧羰基-N'-[1-(4,4-二甲基-2,6-二氧代環(huán)己亞基)乙基]-L-賴氨酸，化學(xué)縮寫為Fmoc-L-Lys(Dde)-OH。該物質(zhì)的分子式為C₃₁H₃₆N₂O₆，分子量為532.63，常溫常壓下表現(xiàn)為白色至淺黃色或淺橙色粉末，可溶于甲醇等有機(jī)溶劑。

應(yīng)用

生物醫(yī)學(xué)領(lǐng)域報(bào)道了一種含有N-FMOC-N'-[1-(4,4-二甲基-2,6-二氧代環(huán)己亞基)乙基]-L-賴氨酸的酶降解聚合物，其可以解決現(xiàn)有檢測(cè)試劑靈敏度低的問題，可用于檢測(cè)或活性分析生物酶[1]。此外，在跟蹤肽的運(yùn)輸、結(jié)合研究、確定底物特異性和受體交聯(lián)研究中，研究發(fā)現(xiàn)使用Rink酰胺4-甲基二苯甲胺樹脂與N-FMOC-N'-[1-(4,4-二甲基-2,6-二氧代環(huán)己亞基)乙基]-L-賴氨酸偶聯(lián)的新策略，可以將其直接摻入肽中進(jìn)行檢測(cè)研究[2]。

有關(guān)研究

核醫(yī)學(xué)藥物領(lǐng)域報(bào)道了一種fap抑制劑、基于該fap抑制劑的靶向fap的核素探針，以及所述抑制劑和探針在制備靶向fap的腫瘤顯像劑/腫瘤治療劑中的應(yīng)用。該類抑制劑具有分子量低、組織穿透力強(qiáng)、特異性高、結(jié)構(gòu)易于改造和修飾以便于放射性標(biāo)記等特點(diǎn)。具體的抑制劑研究中，N-FMOC-N'-[1-(4,4-二甲基-2,6-二氧代環(huán)己亞基)乙基]-L-賴氨酸是合成關(guān)鍵樹脂的合成原料。制備得到的fap抑制劑成為了癌癥和炎癥疾病潛在的影像學(xué)和放射治療靶點(diǎn)，具有重要意義[3]。

伊文氏藍(lán)又稱為伊文思蘭，英文名為evansblue(eb)，它是帶有金屬光澤的藍(lán)色結(jié)晶，極易溶于水，微溶于乙醇，幾乎不溶于苯、氯仿、乙醚。伊文氏藍(lán)是一種重氮類熒光染料，在550nm激發(fā)光照射下成紅色熒光。伊文氏藍(lán)在體內(nèi)和體外能夠以10:1摩爾比與血漿蛋白不可逆結(jié)合，形成伊文氏藍(lán)(eb)-白蛋白復(fù)合物。利用伊文氏藍(lán)與白蛋白特異結(jié)合這一性質(zhì)，伊文氏藍(lán)及其衍生物可以作為血池顯像劑應(yīng)用于腫瘤治療領(lǐng)域，具有廣闊的應(yīng)用的前景。研究發(fā)現(xiàn)，N-FMOC-N'-[1-(4,4-二甲基-2,6-二氧代環(huán)己亞基)乙基]-L-賴氨酸可用于合成伊文氏藍(lán)衍生物中間體賴氨酸(1-(4,4-二甲基-2,6-二氧代環(huán)己亞基)乙基)-4,4'-二氨基-3,3'-二甲基聯(lián)苯-樹脂[4]。

參考文獻(xiàn)

[1] Dai L .Enzyme-degradable polymer and application thereof:US14119382[P].US09200033B2.DOI:US20140243429 A1.

[2] Bibbs L , Ambulos N P , Kates S A ,et al.Strategies for the synthesis of labeled peptides[J].Journal of Biomolecular Techniques Jbt, 2000, 11(4):155.DOI:10.1007/0-306-46881-6_45.

[3]楊敏福 楊興 甘倩倩 張寧 張建華 范巖，一種FAP抑制劑和靶向FAP的核素探針及應(yīng)用.

[4]王為;王少農(nóng);施學(xué)庚;張恒維.一種制備伊文氏藍(lán)衍生物的方法與流程.