1,3-二甲基-6-氨基脲嘧啶是一種脲嘧啶類化合物，具有相對較高的熱穩(wěn)定性和化學(xué)穩(wěn)定性。該物質(zhì)主要用作有機(jī)合成中間體和醫(yī)藥分子基礎(chǔ)原料，可用于脲嘧啶類生物活性分子的結(jié)構(gòu)改性研究與合成，例如有文獻(xiàn)報(bào)道該物質(zhì)可用于藥物分子烏拉地爾的制備。

制備方法

1,3-二甲基-6-氨基脲嘧啶可由其氨基取代的脲嘧啶前體化合物通過甲基化反應(yīng)制備得到。

圖1 1,3-二甲基-6-氨基脲嘧啶的制備方法

在一個(gè)干燥的反應(yīng)燒瓶中將6-氨基-1H-嘧啶-2,4-二酮(1.27g, 10 mmol)加入到加熱的KOH的乙醇溶液(0.56 g, 10 mmol, 50 ml乙醇)。持續(xù)加熱混合物大約40分鐘，然后讓混合物冷卻到室溫。往上述反應(yīng)混合物中緩慢地加入碘甲烷(20 mmol)。將所得的混合物加熱攪拌8小時(shí)。反應(yīng)結(jié)束后將所得的反應(yīng)混合物冷卻到室溫，最后將混合物倒入冷水(100毫升)中，過濾粗產(chǎn)品沉淀物并用100毫升水清洗混合物。最后將甲醇將所得的殘?jiān)M(jìn)行重結(jié)晶處理以得到目標(biāo)產(chǎn)物分子1,3-二甲基-6-氨基脲嘧啶。[1]

醫(yī)藥應(yīng)用

1,3-二甲基-6-氨基脲嘧啶主要用作有機(jī)合成中間體和醫(yī)藥分子基礎(chǔ)原料，它可借助其結(jié)構(gòu)中的氨基單元的親核性應(yīng)用于藥物分子烏拉地爾的合成，也可用于生物活性分子咖啡因的制備。烏拉地爾（URA）是一種選擇性α1腎上腺素受體阻滯劑（簡稱α1受體阻滯劑），廣泛用于控制高血壓急癥、重度和極重度高血壓、難治性高血壓以及圍手術(shù)期高血壓。除了烏拉地爾外，1,3-二甲基-6-氨基脲嘧啶還可以用于其他脲嘧啶類生物活性分子的合成。由于其氨基基團(tuán)的親核性，該化合物能夠在有機(jī)合成中作為重要的反應(yīng)中間體，用于制備新型藥物分子。

參考文獻(xiàn)

[1] Abu-Hashem, Ameen Ali; et al, Letters in Drug Design & Discovery,2015,12,471-478.