鹽酸小檗堿為黃色結(jié)晶性粉末；無臭。其在熱水中溶解，在水或乙醇中微溶，在三氯甲烷中極微溶解，在乙醚中不溶。

藥理作用

鹽酸小檗堿具有廣譜抗菌活性，對表皮葡萄球菌、腦膜炎奈瑟菌、大腸埃希菌有很強的抑菌活性，對霍亂、賈第蟲、志賀氏菌、沙門氏菌療效獨特。鹽酸小檗堿能夠與細(xì)菌體內(nèi)的輔酶磷酸吡哆醛競爭酪氨酸脫羧酶、色氨酸酶上的酶蛋白，產(chǎn)生不可逆抑菌作用； 抑制細(xì)菌內(nèi)糖代謝過程中的丙酮酸氧化，使細(xì)菌對維生素AT 和煙酰胺等的利用受到限制達到抑菌效果；抑制細(xì)菌體內(nèi)的NDA、ＲNA、蛋白質(zhì)和類脂的合成，從而干擾細(xì)菌的繁殖。

鑒別

（1）取本品約0.1g，加水10ml，緩緩加熱溶解后，加氫氧化鈉試液4滴，放冷（必要時濾過），加丙酮8滴，即發(fā)生渾濁。

（2）取本品約5mg，加稀鹽酸2ml，攪拌，加漂白粉少量， 即顯櫻紅色。

（3）本品的紅外光吸收圖譜應(yīng)與對照的圖譜一致。

（4）取本品約0.1g，加水20ml，緩緩加熱溶解后，加硝酸 0.5ml，冷卻，放置10分鐘，濾過，濾液顯氯化物鑒別（1）的反應(yīng)（通則0301）。

制備方法

一種廣譜抗菌素鹽酸小檗堿的制備方法，該方法具體步驟如下：

(1)2，3-二甲氧基苯甲醇經(jīng)烷基化反應(yīng)得到1-(烷氧甲基)-2，3-二甲基氧基苯；

(2)1-(烷氧甲基)-2，3-二甲基氧基經(jīng)氯甲基化反應(yīng)得到2-(烷氧甲基)-3，4-二甲氧基氯化芐；

(3)2-(烷氧甲基)-3，4-二甲氧基氯化芐經(jīng)氰化反應(yīng)得到2-(烷氧甲基)-3，4-二甲氧基苯乙腈；

(4)2-(烷氧甲基)-3，4-二甲氧基苯乙腈經(jīng)醇解得到2-(烷氧甲基)-3，4-二甲氧基苯乙酸酯；

(5)2-(烷氧甲基)-3，4-二甲氧基苯乙酸酯與胡椒乙胺縮合得到N-胡椒乙基-2-(烷氧甲基)-3，4-二甲氧基苯甲酰胺；

(6)N-胡椒乙基-2-(烷氧甲基)-3，4-二甲氧基苯甲酰胺經(jīng)環(huán)合反應(yīng)得到鹽酸小檗堿。