吳茱萸堿(Evodiamine)是蕓香科植物吳茱萸、石虎、疏毛吳茱萸果實(shí)的有效成分。味苦、怕熱,有低毒。其能理中散袋,疏肝止痛,具有降低血壓,抑制血小板凝聚,抗炎和支氣管收縮,調(diào)節(jié)體溫、減肥等作用。目前,市售的都是吳茱萸的中藥材產(chǎn)品。
作用
吳茱萸堿是從中藥吳茱萸中提取的天然生物堿。除具有較強(qiáng)的抗炎、鎮(zhèn)痛等作用外,吳茱萸堿還能抑制腫瘤細(xì)胞活性與增殖、阻滯細(xì)胞周期、促進(jìn)凋亡、促進(jìn)自噬、抑制腫瘤微血管形成以及影響腫瘤表觀遺傳學(xué)修飾等。
副作用
吳茱萸屬于涼性藥物,具有小毒,如果長期大量使用,對中樞神經(jīng)起到興奮效果,部分患者會(huì)出現(xiàn)智力障礙或中毒反應(yīng),引起嘔吐或腹瀉,毛發(fā)脫落等癥狀。
禁忌
藥物中的生物堿如果與甘草中甘草酸可能會(huì)發(fā)生沉淀反應(yīng),導(dǎo)致藥效降低,茱萸具有升壓效果,能夠擴(kuò)張人體外周血管,如果與西醫(yī)腎上腺素藥物同時(shí)使用會(huì)導(dǎo)致拮抗升壓。
合成方法
CN101941971A以吲哚乙腈為原料,鈀碳催化氫化制備得到色胺,然后與甲酸乙酯混合成溶液進(jìn)行甲?;磻?yīng),再把反應(yīng)物溶于二氯甲烷溶液中,加入三氟乙酸進(jìn)行環(huán)合反應(yīng),再由N-甲基鄰氨基苯甲酸與過量的氯甲酸乙酯在回流狀態(tài)下制備另一中間體,最后把兩種中間體在非極性溶劑體系下進(jìn)行縮合反應(yīng)。本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)是原料來源豐富,價(jià)廉,并通過反應(yīng)條件的優(yōu)化,提高了收率,達(dá)到了降低生產(chǎn)成本的目的,具有對環(huán)境友好,適合大規(guī)模工業(yè)化生產(chǎn)。本發(fā)明的產(chǎn)品可廣泛用于制藥行業(yè)。